Bài giảng Kháng sinh Tetracyclin

Bài giảng "Kháng sinh Tetracyclin" có nội dung trình bày về phân loại Tetracyclin; Cấu trúc hoá học; Cơ chế tác động của Tetracyclin; Dược động học của Tetracyclin; Tác dụng phụ của thuốc. Để hiểu rõ hơn mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết của bài giảng này.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Kháng sinh Tetracyclin TETRACYCLIN CYCLIN 1CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓM Chlortetracyclin Demeclocyclin Doxycyclin Methacyclin Minocyclin Oxytetracyclin Tetracyclin Tigecyclin 2 1NGUỒN GỐCTự nhiên Bán tổng hợpChlortetracyclin DoxycyclinDemeclocyclin Minocyclin(Streptomycesaureofaciens)Tetracyclin(Streptomyces rimosus) 3CẤU TRÚC HOÁ HỌC 4 2PHÂN LOẠI Thế hệ 1 Thế hệ 2 Tetracyclin Doxycyclin Clotetracyclin Minocyclin Oxytetracyclin Demeclocyclin 5CƠ CHẾ TÁC ĐỘNGKháng sinh kìmkhuẩnGắn vào tiểu đơnvị 30S củaribosom vi khuẩn,ngăn cản sự tổnghợp proteinĐề kháng: ngăn chặn kháng sinh đi qua màng vikhuẩn hoặc đẩy kháng sinh ra ngoài màng bằngsự chuyển vận tích cực.Đề kháng chéo giữa các Tetracyclin 6 3PHỔ KHÁNG KHUẨNVi khuẩn Gram + (Streptococcus pneumoniae,Bacillus anthracis, Clostridium tetani), Gram –(Haemophilus influenzae, Propionibacteriumacnes, Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae,Yersinia pestis, Escherichia coli), vi khuẩn nội bào(Mycobacterium pneumoniae, Chlamydiatrachomatis, Rickettsia), xoắn khuẩn (Treponemapallidum, Borrelia burgdorferi)Plasmodium falciparum, Helicobacter pyloriHoạt tính kháng khuẩn minocyclin > doxycyclin > tetracyclin 7DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu PO: SKD 30 – 100 %(oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)Tạo phức chelat (Canxi, Sắt, Magie …)Phân bố tốt trên mô (ngoại trừ dịch nãotuỷ), thâm nhập vào trong tế bào. Qua đượcnhau thai, sữa. Tích trữ ở gan, tỳ tạng,xương và răng.Thời gian bán hủy: 5 - 19 giờ(oxytetracyclin, tetracyclin, doxycyclin, minocyclin)Đào thải chủ yếu qua đường tiểu (ngoại trừdoxycyclin). 8 4CHỈ ĐỊNHNhiễm trùng đường hô hấp, sinh dục nhữngchủng nhạy cảmNhiễm trùng do các vết cắn của súc vật(Pasterellose, Tularemie...)Bệnh Brucellose, Bệnh Lyme, RickettsioseMụn nhọtMắt hộtNhiễm Helicobacter pyloriPhối hợp trong điều trị sốt rét 9TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHTrên da: Da dễ nhạy cảm với ánh sángXáo trộn tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, viêmruột, bệnh candidose...Tổn thương gan, suy thận (liều cao)Ở trẻ em < 8 tuổi, gây bất thường ở xươngvà làm răng có màu vàng vĩnh viễn.Ngứa, nổi mẩn, hen... ; viêm tĩnh mạch khitiêm tĩnh mạch; xáo trộn về máu như giảmtiểu cầu, thiếu máu tiêu huyết. 10 5TƯƠNG TÁC THUỐCCác ion kim loại, nhất là Ca, Al, Mg, các thuốckháng acid làm giảm hấp thu các Tetracyclin.Doxycyclin và minocyclin tan dễ trong lipid nên ítbị ảnh hưởng hơn.Các Tetracyclin làm tăng hiệu lực chống đông củacác thuốc kháng vitamin K.Các chất gây cảm ứng hệ microsom gan(barbiturat, diphenylhydantoin) làm giảm thờigian bán hủy của doxycyclin. 11CHẾ PHẨM 12 6TÓM LƯỢCTetracyclin là các kháng sinh phổ rộng, ức chế sự tổng hợp protein vi khuẩn, mức độ vi khuẩn đềkháng thuốc cao, sử dụng giới hạn trong một số trường hợp (mụn, H. pylori, sốt rét, ricket, …) 13 7