Bài giảng Sulfamid

Bài giảng "Sulfamid" có nội dung trình bày về thuốc chống đông máu; Phân loại thuốc; Các tác dụng phụ của thuốc; Dược động học của Sulfamid; Cấu trúc hoá học Sulfamid. Để hiểu rõ hơn mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết của bài giảng này.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Sulfamid 9/26/2016 SULFAMID SULFONAMID TRIMETHOPRIM 1 CÁC HOẠT CHẤT TRONG NHÓMSulfisoxazol TrimethoprimSulfamethoxazolSulfadiazinSulfamethizolSulfadoxinSulfasalazinSulfaguanidinSulfacetamidSulfadiazin bạc 2 1 9/26/2016NGUỒN GỐCCác chất tổng hợp, là dẫn xuất của Sulfanilamid 3CẤU TRÚC HOÁ HỌC 4 2 9/26/2016PHÂN LOẠIHấp thu và thải trừ nhanh:Sulfisoxazol, Sulfamethoxazol, Sulfadiazin,SulfamethizolHấp thu nhanh nhưng thải trừ rất chậmSulfadoxinHấp thu chậm, tác động ở lòng ruột:Sulfasalazin, SulfaguanidinLoại sử dụng tại chỗSulfacetamid, Sulfadiazin bạc 5CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG sulfanilamid 6 3 9/26/2016CƠ CHẾ TÁC ĐỘNGCấu trúc hóa học tương tựvới para - amino benzoicacid (PABA)  tươngtranh với PABA  ngănchặn tổng hợp acid foliccủa vi khuẩn.Ức chế dihidropteroatsynthaseĐề kháng: do đột biến gen hay do plasmid, biếnđổi dihydropteroat synthase), thay đổi kiểu biếndưỡng để tổng hợp acid folic. 7PHỔ KHÁNG KHUẨNSulfamethoxazol + TrimethoprimE. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp.,Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủngkháng ampicilin), S. pneumoniae,Shigella flexneri, Shigella sonnei, Pneumocystiscarinii.Phối hợp theo tỷ lệ 1 : 5 8 4 9/26/2016PHỔ KHÁNG KHUẨNSulfacetamidStreptococcus, PneumococcusMeningococcus, Gonococcus, E. coli, ShigellaChlamydia trachomatis 9PHỔ KHÁNG KHUẨNSulfasalazinSulfapyridin + acid 5-aminosalicylic (mesalamin).Giảm Clostridium và E. coli trong phânỨc chế tổng hợp prostaglandin 10 5 9/26/2016DƯỢC ĐỘNG HỌCHấp thu nhanh qua đường uống (Ngoại trừ cácSulfamid tác động tại chỗ).Sự phân bố thuốc tốt trong hầu hết các mô vàdịch ngoại tế bào, và thuốc qua được nhau thai.Sulfamid được chuyển hóa một phần ở ganthành dạng acetyl hóa mất hoạt tính;Đào thải chủ yếu qua đường tiểu ở dạng nguyênthủy và dạng chuyển hóa. Trong nước tiểu acid,một số Sulfamid khó hòa tan  gây nghẽn đườngtiểu. Một phần nhỏ Sulfamid được bài tiết vàomật, sữa... 11CHỈ ĐỊNHLoại kém hấp thu: Sulfasalazin: viêm loét kết tràng, Crohn, viêm khớp đạng thấp.Loại sử dụng tại chỗ Sulfacetamid: nhiễm trùng mắt Sulfadiazin bạc: nhiễm trùng phỏng 12 6 9/26/2016CHỈ ĐỊNHLoại hấp thu, thải trừ nhanh: Sulfisoxazol: nhiễm trùng đường tiểu, Sulfadiazin + với pyrimethamin: Toxoplasma Sulfamethoxazol + trimethoprim: nhiễm khuẩn tiết niệu, tiêu hoá, hô hấpLoại thải trừ chậm: Sulfadoxin + pyrimethamin (Fansidar): P. falciparum đề kháng với mefloquin. 13TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHPhản ứng nhạy cảm: chủ yếu ở da, màng nhàynhư ngứa, nổi mụt, ban đỏ, hội chứng Stevens -Johnson, nhạy cảm với ánh sáng...Độc tính với máu:Thiếu máu tiêu huyết: hiếm xảy ra (0,05 %)Mất bạch cầu hạt (0,1 %), có thể hồi phục khingưng thuốc.Thiếu máu không tái tạo: hiếm xảy ra, do tủyxương bị ức chế hoàn toàn, thường xảy ra hơn ởngười bị bệnh AIDS hay có dùng thuốc loại ức chếtủy xương. 14 7 9/26/2016TÁC DỤNG PHỤ - THẬN TRỌNG-CHỐNG CHỈ ĐỊNHĐộc tính trên thận: sự thành lập các tinh thểtrong nước tiểu hiếm xảy ra đối với các Sulfamidloại thải trừ nhanh. Tuy nhiên, vẫn có thể xảy racho bệnh nhân bị mất nước (bệnh nhân AIDSdùng sulfadiazin để trị viêm não do Toxoplasma).Cần uống đủ nước, hoặc kiềm hóa nước tiểu đểgiúp S ...