Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ANEXATE HOFFMANN - LA ROCHE

DƯỢC LỰC Thuốc đối kháng của benzodiazépine. Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là một thuốc đối kháng của benzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùng thụ thể của benzodiazépine.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ANEXATE HOFFMANN - LA ROCHE ANEXATE HOFFMANN - LA ROCHEDung dịch tiêm tĩnh mạch và tiêm truyền tĩnh mạch 0,5 mg/5 ml : ống 5 ml,hộp 1 ống và 6 ống - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 ống Flumazénil 0,5 mgDƯỢC LỰCThuốc đối kháng của benzodiazépine.Flumazénil, imidazobenzodiazépine, là m ột thuốc đối kháng củabenzodiazépine : nó ngăn chặn một cách chuyên biệt, do ức chế cạnh tranh, cáctác dụng trên hệ thần kinh trung ương gây bởi các chất có tác động trên cùngthụ thể của benzodiazépine.Các kết quả thực nghiệm trên súc vật cho thấy rằng flumazénil không làm thayđổi các tác dụng gây bởi các chất không có ái lực với thụ thể củabenzodiazépine (chẳng hạn như barbiturate, éthanol, méprobamate, các chấtgiống GABA và các chất chủ vận trên thụ thể của adénosine) ; nhưngflumazénil lại ngăn chặn tác dụng gây bởi các chất chủ vận khôngbenzodiazépinique trên các th ụ thể của benzodiazépine, nh ư cyclopyrrolone(như zopiclone chẳng hạn) và các triazolopyridazine. Flumazénil tiêm t ĩnhmạch trung hòa một cách nhanh chóng (trong 30 -50 giây) các hiệu quả gây ngủvà an thần của benzodiazépine, và các hiệu quả này có thể xuất hiện lại từ từsau đó vài giờ, tùy theo thời gian bán hủy của thuốc và tương quan về liều giữathuốc chủ vận và thuốc đối kháng đã dùng.Flumazénil được dung nạp tốt, ngay cả khi dùng liều cao. Các nghiên cứu vềđộc tính được thực hiện trên súc vật đã cho thấy rằng flumazénil có độc tínhthấp và không gây đột biến gène. Flumazénil có thể gây tác động chủ vận nộitại nhẹ như chống co giật chẳng hạn. Ở súc vật đ ược cho dùng benzodiazépineliều cao trong nhiều tuần, flumazénil đã phát động xuất hiện những triệu chứngcai thuốc.DƯỢC ĐỘNG HỌCKhả năng ưa mỡ thấp, flumazénil có tỉ lệ gắn kết với protéine huyết t ươngkhoảng 50%, trong đó albumine chiếm tỉ lệ 2/3. Thời gian bán hủy đào thảitrung bình c ủa thuốc là 50-60 phút. Thể tích phân phối trung bình khi đã đạtđến nồng độ ổn định (Vss = 0,95 l/kg) thì tương tự với của benzodiazépine cócấu trúc tương tự ; điều này cho thấy thuốc được phân phối tốt đến các mô.Flumazénil được đào thải gần như hoàn toàn (99%) bằng đường ngoài thận.Người ta đã tìm thấy acide carboxylique d ưới dạng tự do và dưới dạng liên hợpnhư là chất chuyển hóa chính trong n ước tiểu người. Trong các test về d ược lý,chất chuyển hóa chính tỏ ra khô ng có hoạt tính, đồng thời là chất chủ vận cũngnhư là chất chuyển hóa của benzodiazépine. Sự thanh thải ho àn toàn tronghuyết tương của flumazénil vào khoảng 1 lít/phút ; và có thể chủ yếu được gáncho quá trình thanh th ải ở gan. Tỉ lệ thanh thải yếu qua thận cho thấy thuốcđược tái hấp thu tốt sau quá trình lọc ở cầu thận. Nếu dùng đồng thờiflumazénil và benzodiazépine, midazolam, flunitrazépam ho ặc lormétazépam,các thông số dược động học cơ bản của flumazénil không bị biến đổi.CHỈ ĐỊNHAnexate được chỉ định để trung hòa tác dụng an thần của benzodiazépine trênhệ thần kinh trung ương.Trong khoa gây mê :- Ngưng tác dụng gây mê toàn thân trong thời kỳ dẫn mê và duy trì mê bởibenzodiazépine ở bệnh nhân ;- Ngưng tác dụng an thần gây bởi benzodiazépine trong các phẫu thuật ngắnvới mục đích chẩn đoán hoặc điều trị cho bệnh nhân nhập viện hoặc điều trịngoại trú ;- Trung hòa các phản ứng ngược của benzodiazépine.Trong khoa săn sóc đặc biệt :- Chẩn đoán và (hoặc) điều trị quá liều benzodiazépine do cố ý hoặc do ngộđộc ;- Chẩn đoán nguồn gốc của hôn mê không giải thích được để phân biệt đó là dobenzodiazépine hay c ủa một nguyên nhân khác (dược lý hoặc thần kinh) ;- Hủy một cách chuyên biệt các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương do quáliều benzodiazépine (tái lập lại sự thông khí phổi tự phát nhằm tránh đặt nộikhí quản hoặc để ngưng dùng máy giúp thở).CHỐNG CHỈ ĐỊNHFlumazénil bị chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có dị ứng hoặc không dungnạp thuốc (hoặc với các benzodiazépine).CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG- Flumazénil chỉ đối kháng với benzodiazépine, và không có hi ệu lực nếu hônmê gây bởi các thuốc khác. Trong khoa gây mê, cũng cần lưu ý rằng phải đảmbảo không c òn tác dụng làm giãn cơ trước khi tiêm Anexate.- Thời gian tác động của thuốc thường ngắn so với của benzodiazépine, cầntiếp tục theo dõi cho đến khi dự kiến là flumazénil m ất tác động do có thể xảytrở lại sự ngủ gà.- Ở bệnh nhân có nguy cơ cao, nên cân nhắc giữa lợi ích l àm mất tác dụng củabenzodiazépine với nhược điểm là làm thức giấc nhanh.- Ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng benzodiazépine, ti êm nhanh với liềucao flumazénil (trên 1 mg) có thể gây các triệu chứng cai thuốc và do đó cầnphải tránh. Trường hợp có biểu hiện không mong m uốn của hội chứng caithuốc, cần tiêm tĩnh mạch chậm benzo ...