Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CALCREM RAPTAKOS BRETT

Kem bôi ngoài da : tuýp 15 g. THÀNH PHẦN cho 100 g Clotrimazole DƯỢC LỰC Clotrimazole là một dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa học gần giống với miconazole. Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng được bào chế dưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vi nấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur. Clotrimazolecho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại các chủng phân lập của Trichophyton rubrum,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc CALCREM RAPTAKOS BRETT CALCREM RAPTAKOS BRETTKem bôi ngoài da : tuýp 15 g.THÀNH PHẦN cho 100 g Clotrimazole 1gDƯỢC LỰCClotrimazole là m ột dẫn chất tổng hợp của imidazole và có cấu trúc hóa họcgần giống với miconazole. Thuốc có tính kháng nấm phổ rộng đ ược bào chếdưới dạng bôi ngoài da, có khả năng ức chế sự phát triển của hầu hết các loại vinấm gây bệnh ở người loại dermatophytes, nấm men và Malassezia furfur.Clotrimazolecho hoạt tính kìm vi nấm và diệt vi nấm in vitro chống lại cácchủng phân lập của Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes,Epidermophyton floccosum, Mycrosporum canis và Candida species, k ể cảCandida albicans. Không có tình trạng đề kháng bước đơn hay đa vớiclotrimazole phát tri ển khi đang điều trị C. albicans và T. mentagrophytes.Calcrem cũng có tác dụng chống lại một số vi khuẩn Gram d ương đặc biệt làStaphylococcus và chống lại Trichomonas.Giống như các imidazole khác, thu ốc tác động lên tính thẩm thấu của vách tếbào vi nấm bằng cách can thiệp lên các lipide c ủa màng. Ở liều điều trị, thuốcức chế sự tổng hợp ergostérol của vách tế bào, nhưng ở nồng độ cao hơn, thuốccòn có thêm m ột cơ chế khác nữa gây hủy hoại màng mà không có liên quan gìđến sự tổng hợp stérol, đến nay ch ưa rõ cơ chế đó. Có tác giả nêu clotrimazolecó tác dụng ức chế tổng hợp acide nhân, l àm rối loạn chuyển hóa lipide,polysaccharide gây t ổn thương màng tế bào và làm tăng tính thấm các màngphospholipide c ủa lysosome của tế bào vi nấm.Clotrimazole không gây quái thai cho chuột cống, chuột nhắt hay thỏ. Liều caođường uống có dấu hiệu độc cho thai ở chuột cống. Không có báo cáo n ào vềkhả năng gây ung thư của thuốc.DƯỢC ĐỘNG HỌCThuốc được phân bố ở da dưới dạng không chuyển hóa nồng độ giảm dần từngoài vào trong. Nồng độ tối đa ở tại lớp sừng hóa và thuốc hiện diện kéo dàitại các nang lông.Sau khi bôi tại chỗ da lành hay da bị tổn thương, 0,1-0,5% thuốc được hấp thunhưng không tìm thấy trong huyết thanh (nghĩa là nồng độ thuốc dưới 1ng/ml).Nghiên cứu dùng thuốc bằng đường uống (là đường ít dùng trong thực tế điềutrị) và đường bôi âm đạo cho thấy thuốc đ ược chuyển hóa nhanh tại gan tr ướckhi có ảnh hưởng toàn thân. 50% lượng clotrimazole và chuyển hóa chất củathuốc trong huyết thanh gắn với albumine huyết t ương. Hàm lượng cả hai đạtđỉnh cao nhất trong vòng 2-6 giờ sau một liều uống. Nồng độ này giảm dầntrong khi tiếp tục dùng thuốc. Clotrimazole ở liều uống thấp 7 mg/kg/ng ày kíchthích khả năng oxy hóa của gan làm gia tăng sự chuyển hóa của chính nó.Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường mật và đường tiểu với chỉ 1% ở dạnghoạt động. Chưa rõ có bài tiết qua sữa mẹ hay có chuyển vận qua nhau thai haykhông. Sau một liều uống, 10% được thải qua nước tiểu sau 24 giờ, 25% trong6 ngày.CHỈ ĐỊNHĐiều trị tại chỗ tinea pedis (nấm da chân, nấm kẽ), tinea cruris (nấm bẹn), tineacorporis (nấm da thân, lác đồng tiền) do T. rubrum, T. mentagrophytes, E.floccosum và M. canis ; bệnh Candida do C. albicans và tinea versicolor (langben) do M. furfur. Thuốc cũng có tác dụng trong một số tr ường hợp nhiễmtrùng da không do vi nấm như erythrasma do Corynebacterium minutissimum.CHỐNG CHỈ ĐỊNHTăng cảm đối với clotrimazole hay imidazole bôi tại chỗ.THẬN TRỌNG LÚC DÙNGChỉ dùng bôi ngoài da. Trán h để thuốc chạm mắt. Nếu có kích ứng hay nhạycảm, ngưng điều trị và thay bằng liệu pháp khác.Phụ nữ có thai : Trong nghiên cứu lâm sàng, dùng clotrimazole dạng dùng đểbôi âm đạo cho phụ nữ có thai ở ba tháng giữa và ba tháng cuối thai kỳ khôngthấy có tác dụng phụ. Tuy nhiên, chưa có nghiên c ứu đầy đủ và hoàn chỉnhtrên phụ nữ có thai ba tháng đầu do đó chỉ d ùng nếu có chỉ định rõ ràng vàtránh bôi diện rộng.Phụ nữ cho con bú : Người ta không rõ thuốc này có bài tiết qua sữa mẹ haykhông. Cần thận trọng khi dùng đối với mẹ đang cho con bú.TƯƠNG TÁC THUỐCTác dụng đối kháng giữa các imidazole (kể cả clotrimazole) v à các kháng sinhpolyène in vitro đã được báo cáo. Có lẽ do imidazole ức chế sự tổng hợpergosterol trong khi các kháng sinh polyène lại có tác dụng chống nấm bằngcách gắn với các stérol của màng tế bào. Sự tác động của clotrimazole lên cácenzyme ti thể gan không là vấn đề đối với dạng thuốc bôi.TÁC DỤNG NGOẠI ÝThỉnh thoảng xảy ra nổi mẩn đỏ ; cảm giác châm chích ; nổi mụn n ước ; trócda ; phù ; ngứa ; mề đay ; cảm giác rát phỏng ; kích ứng da tổng quát, nhất l àkhi da có tổn thương hở. Nếu các triệu chứng trên nhẹ, không rõ ràng thì khôngcần phải ngưng thuốc.LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNGSau khi rửa sạch vùng da bệnh, bôi một lớp mỏng thuốc, chà xát nhẹ nhàng tạivùng da bệnh và rộng ra vùng xung quanh. Hai lần mỗi ngày, sáng và tối, liêntục trong một tháng hoặc tối thiểu hai tuần sau ...