Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DIFLUCAN - TRIFLUCAN PFIZER

DƯỢC LỰC Fluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chế mạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm. Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác động trên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đã được chứng minh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candida spp., bao gồm nhiễm Candida toàn thân trên thú vật bị làm suy giảm miễn dịch ; nhiễm Cryptococcus neoformans, bao gồm nhiễm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DIFLUCAN - TRIFLUCAN PFIZER DIFLUCAN - TRIFLUCAN PFIZER c/o ZUELLIGDiflucan viên nang 150 mg : vỉ 1 viên, vỉ 2 viên.Triflucan viên nang 50 mg : vỉ 7 viên, chai nhựa 100 viên.Triflucan dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml : lọ thủy tinh 50 ml, 100 ml - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên nang Fluconazole 150 mg cho 1 viên nang Fluconazole 50 mg cho 1 ml dung dịch Fluconazole 2 mgDƯỢC LỰCFluconazole là một thuốc thuộc nhóm kháng nấm mới loại triazole, ức chếmạnh và đặc hiệu đối với sự tổng hợp sterol của nấm.Khi dùng đường uống và cả theo đường tiêm tĩnh mạch, fluconazole tác độngtrên các loại nhiễm nấm khác nhau ở thú vật thử nghiệm. Thuốc đ ã được chứngminh có tác động chống lại các nấm cơ hội, như nhiễm Candida spp., bao gồmnhiễm Candida toàn thân trên thú vật bị làm suy giảm miễn dịch ; nhiễmCryptococcus neoformans, bao gồm nhiễm nấm nội sọ ; nhiễm Microsporumspp., và Trichophyton spp. Fluconazole c ũng cho thấy có hoạt tính tr ên cácmẫu thú vật nhiễm nấm khác nh ư Blastomyces dermatitides ; nhiễmCoccidioides immitis, bao gồm nhiễm nấm bên trong hộp sọ ; và vớiHistoplasma capsulatum ở thú vật bình thường và thú bị làm suy giảm miễndịch.Fluconazole có tính đặc hiệu cao đối với enzyme lệ thuộc cytochrome P-450 ởnấm. Dùng 50 mg fluconazole m ỗi ngày đến 28 ngày đã được chứng minhkhông làm ảnh hưởng đến nồng độ testosterone trong huyết t ương ở nam giớicũng như nồng độ steroide ở nữ giới trong độ tuổi có thể có con. D ùngfluconazole 200-400 mg mỗi ngày không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâmsàng trên nồng độ steroide nội sinh hay trên đáp ứng kích thích ATCH ở nhữngngười nam tình nguyện khỏe mạnh. Các nghiên cứu tương tác thuốc vớiantipyrine cho thấy rằng liều đơn hay nhiều liều fluconazole 50 mg không làmảnh hưởng chuyển hóa của chất n ày.DƯỢC ĐỘNG HỌCTính chất dược động học của fluconazole khi d ùng theo đường uống và đườngtiêm tĩnh mạch cũng t ương tự nhau. Fluconazole được hấp thu dễ dàng sau khiuống và đạt đến nồng độ trong huyết t ương (và sinh khả dụng toàn thân) trên90% nồng độ đạt được sau khi tiêm tĩnh mạch. Sự hấp thu theo đ ường uốngkhông bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với thức ăn. Nồng độ đỉnh trong huyếttương lúc đói đạt được từ 0,5 đến 1,5 giờ sau khi uống với thời gian bán hủyđào thải trong huyết t ương vào khoảng 30 giờ. Nồng độ huyết t ương tỷ lệ vớiliều lượng và đạt đến 90% nồng độ ổn định vào ngày 4-5 khi dùng nhiều lầnliều duy nhất mỗi ngày.Liều tấn công (vào ngày thứ nhất) gấp đôi liều thông th ường hàng ngày chophép đạt đến khoảng 90% nồng độ ổn định trong huyết t ương vào ngày thứ hai.Thể tích phân bố đo được gần bằng tổng l ượng nước của cơ thể. Thuốc ít gắnkết với proteine huyết t ương (11-12%).Fluconazole xâm nhập tốt vào tất cả các mô cơ thể. Nồng độ fluconazole trongnước bọt và đờm tương tự như nồng độ trong huyết t ương. Ở những bệnh nhânviêm màng não do nấm, nồng độ flucoanzole trong dịch não tủy khoảng 80%nồng độ tương ứng trong huyết t ương.Nồng độ fluconazole ở da cao trên mức nồng độ trong huyết thanh đạt đ ược ởlớp sừng, thượng bì-biểu bì và mồ hôi. Fluconazole tích tụ trong lớp sừng. Vớiliều 50 mg mỗi ngày một lần, nồng độ fluconazole sau 12 ngày là 73 mg/g vàsau khi ngưng điều trị 7 ngày nồng độ vẫn còn duy trì 5,8 mg/g. Với liều 150mg mỗi tuần một lần, nồng độ fluconazole trong lớp sừng vào ngày thứ bảy là23,4 mg/g và 7 ngày sau liều thứ hai vẫn còn giữ được là 7,1 mg/g.Nồng độ fluconazole ở móng sau 4 tháng d ùng 150 mg mỗi tuần một lần là4,05 mg/g ở móng khỏe mạnh và 1,8 mg/g ở móng bị nhiễm nấm ; fluconazolevẫn còn tìm thấy được trong móng 6 tháng sau khi ng ưng điều trị.Đường đào thải chủ yếu của thuốc là ở thận, với khoảng 80% liều dùng xuấthiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Thanh thải fluconazole tỷ lệ vớithanh thải creatinine. Không thấy các chất chuyển hóa trong máu.Thời gian bán hủy trong huyết tương kéo dài làm cơ sở cho việc trị liệu liềuduy nhất trong bệnh Candida âm đạo dùng mỗi ngày một lần và mỗi tuần mộtlần đối với những chỉ định khác.Trong một nghiên cứu so sánh nồng độ trong nước bọt và huyết tương sau liềuduy nhất 100 mg fluconazole dưới dạng hỗn dịch uống bằng cách súc v à giữ lạitrong miệng 2 phút rồi nuốt hay dùng dưới dạng viên nang, nồng độ tối đatrong nước bọt của fluconazole sau khi uống hỗn dịch đạt đ ược sau 5 phút vàgấp 182 lần so với khi dùng viên nang có nồng độ tối đa trong nước bọt đạtđược sau 4 giờ. Sau khoảng 4 giờ, nồng độ fluconazole trong n ước bọt là t ...