Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ECAZIDE BRISTOL-MYERS SQUIBB

DƯỢC LỰC Ecazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợi tiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng. Cơ chế tác động dược lý : - Captopril : Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận. Kết quả là : - giảm bài tiết aldostérone, - tăng hoạt động của rénine trong huyết tương, aldostérone không còn đóng vai trò kiểm tra ngược âm tính, - giảm...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc ECAZIDE BRISTOL-MYERS SQUIBB ECAZIDE BRISTOL-MYERS SQUIBBviên nén dễ bẻ : hộp 28 viên - Bảng B.THÀNH PHẦN cho 1 viên Captopril 50 mg Hydrochlorothiazide 25 mg (Lactose)DƯỢC LỰCEcazide phối hợp một thuốc ức chế men chuyển là captopril, và một thuốc lợitiểu là hydrochlorothiazide, do đó tác dụng hạ huyết áp được hiệp đồng.Cơ chế tác động dược lý :- Captopril :Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II,chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ th ượng thận.Kết quả là :- giảm bài tiết aldostérone,- tăng hoạt động của rénine trong huyết t ương, aldostérone không còn đóng vaitrò kiểm tra ngược âm tính,- giảm tổng kháng ngoại biên với tác động ưu tiên trên cơ và trên thận, do đókhông gây giữ muối nước hoặc nhịp tim nhanh phản xạ trong điều trị lâu dài.Tác động hạ huyết áp của captopril cũng đ ược thể hiện ở những bệnh nhân cónồng độ rénine thấp hoặc bình thường.- Hydrochlorothiazide :Hydrochlorothiazide ức chế sự tái hấp thu chủ động sodium, chủ yếu ở ốnglượn xa, và như thế làm tăng sự bài tiết sodium và chlorure qua nước tiểu, và ởmức độ thấp hơn, sự bài tiết của potassium và magnésium, làm tăng bài niệu vàgây tác dụng hạ huyết áp.Đặc tính của tác động hạ huyết áp :- Liên quan đến captopril :Captopril có hiệu lực ở mọi giai đoạn của cao huyết áp : nhẹ, vừa v à nặng ;Captopril được ghi nhận làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương, ở tư thếnằm và tư thế đứng.Tác động hạ huyết áp có được sau khi uống thuốc 15 phút và có hiệu lực tối đasau khi uống thuốc từ 1 đến 1 giờ 30 phút. Thời gian tác động tùy thuộc vàoliều, thường từ 6 đến 12 giờ.Ở những bệnh nhân có đáp ứng, huyết áp đ ược trở lại bình thường sau 15 ngàyđiều trị, và duy trì ở mức ổn định không tái lại.Khi ngưng thuốc không xảy ra hiện t ượng huyết áp tăng vọt trở lại.- Liên quan đến hydrochlorothiazide :Hydrochlorothiazide cho tác đ ộng lợi tiểu sau khi uống khoảng 2 giờ, cho tácđộng tối đa sau 4 giờ và duy trì tác động trong 6 đến 12 giờ.Khi tăng đến một liều nào đó thì tác dụng điều trị của hydrochlorothiazidekhông tăng nữa, trong khi đó thì các tác dụng ngoại ý lại tăng : tr ường hợp điềutrị không thấy có hiệu quả, không nên tăng liều lên quá liều khuyến cáo.- Liên quan đến dạng phối hợp :Qua các khảo sát lâm sàng, dùng đồng thời captopril và hydrochlorothiazide sẽcho tác dụng hạ huyết áp quan trọng so với khi dùng riêng rẽ từng chất.Dùng captopril sẽ ức chế trục rénine-angiotensine-aldostérone và làm giảm sựmất potassium gây bởi hydrochlorothiazide.Phối hợp với một thuốc lợi tiểu thiazide sẽ cho tác dụng hiệp đồng. Ngoài radạng phối hợp thuốc ức chế men chuyển và thuốc lợi tiểu thiazide sẽ làm giảmnguy cơ hạ kali huyết gây bởi thuốc lợi tiểu nếu chỉ dùng một mình.DƯỢC ĐỘNG HỌCLiên quan đến captopril :Captopril được hấp thu nhanh qua đường uống (đỉnh hấp thu trong máu đạtđược trong giờ đầu tiên).Tỉ lệ hấp thu chiếm 75% liều dùng và giảm từ 30 đến 50% khi dùng chung vớithức ăn, tuy nhiên không ảnh hưởng gì đến tác dụng điều trị.Có 30% gắn với albumine huyết t ương. Thời gian bán hủy khoảng 2-3 giờ.Có 95% captopril bị đào thải qua nước tiểu (trong đó 40 đến 50 d ưới dạngkhông bị biến đổi).Captopril qua được nhau thai.Một lượng rất nhỏ captopril đ ược bài tiết qua sữa mẹ.Liên quan đến hydrochlorothiazide :- Hấp thu :Sinh khả dụng của hydrochlorothiazide thay đổi t ùy người từ 60 đến 80%.Thời gian cần thiết để đạt nồng độ tối đa trong huyết t ương (Tmax) dao độngtừ 1,5 đến 5 giờ, trung bình khoảng 4 giờ.- Phân phối :Liên kết với protéine huyết t ương khoảng 40%.Thời gian bán hủy rất thay đổi t ùy người, từ 6 đến 25 giờ.- Đào thải :Thanh thải ở thận chiếm khoảng 90% thanh thải toàn phần.Lượng hoạt chất không bị biến đổi đ ược tìm thấy trong nước tiểu chiếm 95%.Ở người suy thận và suy tim, thanh thải ở thận của hydroc hlorothiazide giảmvà thời gian bán hủy đào thải tăng. Điều này cũng tương tự đối với người lớntuổi, ngoài ra còn có tăng nồng độ tối đa trong huyết t ương.CHỈ ĐỊNHĐiều trị cao huyết áp trong tr ường hợp thất bại với đơn trị liệu chỉ dùng mộtthuốc ức chế men chuyển.CHỐNG CHỈ ĐỊNHLiên quan đến captopril :- Quá mẫn cảm với captopril.- Tiền sử bị phù mạch (phù Quincke) do dùng thuốc ức chế men chuyển.- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).Chống chỉ định t ương đối :- Phối hợp với thuốc lợi tiểu tăng kali huyết, muối kali v à lithium : xem Tươngtác thuốc.- Hẹp động mạch thận hai bên hoặc chỉ còn duy nhất một quả thận l àm việc.- Tăng kali huyết.Liên quan đến hydrochlorothiazide :- Quá mẫn cảm với sulfamide.- Suy thận ...