Lý thuyết y khoa: Tên thuốc FUGEREL SCHERING-PLOUGH

DƯỢC LỰC Flutamide là chất chống androgène đặc hiệu, không stéroide, dùng đường uống. Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhận androgène và/hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích. DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân tích huyết tương, nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyện uống 1 liều duy nhất 200 mg flutamide được đánh dấu tritium cho thấy thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có ít nhất 6 chất chuyển hóa được nhận biết...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc FUGEREL SCHERING-PLOUGH FUGEREL SCHERING-PLOUGHViên nén 250 mg : hộp 100 viên.THÀNH PHẦN cho 1 viên Flutamide 250 mgDƯỢC LỰCFlutamide là chất chống androgène đặc hiệu, không stéroide, dùng đườnguống.Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhậnandrogène và/hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích.DƯỢC ĐỘNG HỌCPhân tích huyết tương, nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyện uống 1liều duy nhất 200 mg flutamide đ ược đánh dấu tritium cho thấy thuốc đ ược hấpthu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có ít nhất 6 chấtchuyển hóa được nhận biết trong huyết t ương. Chất chuyển hóa chính tronghuyết tương, dẫn xuất a-hydroxy có tác động sinh học, có thời gian bán hủy từ5-6 giờ. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là 2-amino-5-nitro-4-(trifluoromethyl)-phénol.Các nam tình nguyện trẻ tuổi tham gia vào các nghiên c ứu mù đôi để khảo sátcác tác động dược lực của flutamide đ ường uống hoặc giả dược bằng cáchkiểm tra các thông số đặc hiệu nh ư : máu thường qui và sinh hóa nước tiểu, cácnồng độ nội tiết tố trong huyết t ương, các yếu tố đông máu, số l ượng tinhtrùng, tính vận động và hình thái học. Các thông số này được kiểm tra trướckhi dùng thuốc, nhiều lần trong thời gian nghiên cứu và 6 tuần sau khi ngưngthuốc. Mỗi nhóm điều trị đ ược cho giả dược, 125 hoặc 500 mg flutamide 3lần/ngày trong 6 tuần. Mặc dù không có những thay đổi đáng kể trong các xétnghiệm này, sự tăng các nồng độ testostérone và estradiol trong huyết tươngliên quan với liều dùng thuốc được ghi nhận. Nhóm được dùng liều cao hơn thìcó sự xuất hiện của việc giảm l ượng tinh trùng. Ở nhóm này có hiện tượng đauvú, vú to ở nam và ở một số bệnh nhân có hiện t ượng tiết sữa non.Hiệu lực : trên cả hai nghiên cứu lâm sàng công khai và mù đôi ở nhiều trungtâm khác nhau, các bệnh nhân có tiền sử ung th ư tuyến tiền liệt tiến triển đ ượccho điều trị với flutamide. Các đối t ượng được nghiên cứu bao gồm bệnh nhânkhông được điều trị cũng nh ư những bệnh nhân không đáp ứng hoặc bệnh nhântrở nên ít đáp ứng đối với cách điều trị thông th ường (cắt bỏ tinh hoàn và/hoặcestrogène). Theo các ch ọn lọc lâm sàng này, flutamide đã chứng minh có đápứng lâm sàng thích hợp.CHỈ ĐỊNHDùng như một phương pháp điều trị duy nhất (có hay không có cắt bỏ tinhhoàn) hay dùng kết hợp với một chất chủ vận LHRH (luteinizing hormone -releasing hormone) để kiểm soát chứng ung th ư tuyến tiền liệt tiến triển chonhững bệnh nhân không được điều trị trước đó hay cho những bệnh nhânkhông đáp ứng hay trở nên đề kháng với phương pháp điều trị bằng hormone.Thuốc còn dùng như một thành phần trong phương pháp điều trị carcinometuyến tiền liệt B2-C2 (T2b-T4) giới hạn tại chỗ, Fugerel cũng đ ược chỉ địnhlàm giảm kích thước khối u, tăng c ường kiểm soát khối u và kéo dài khoảngthời gian không biểu hiện bệnh.CHỐNG CHỈ ĐỊNHBệnh nhân có phản ứng mẫn cảm với flutamide hay bất cứ thành phần nào củathuốc.CHÚ Ý ĐỀ PHÒNGTổn thương gan : do có bất thường transaminase, vàng da ứ mật, hoại tử gan vàbệnh não do gan đã được báo cáo xuất hiện khi sử dụng flutamide, nên xem xétthực hiện các xét nghiệm chức năng gan định kỳ. Nên làm các xét nghiệmthích hợp ngay khi có triệu chứng đầu ti ên của rối loạn chức năng gan (nh ưngứa ngáy, nước tiểu sẩm màu, thường xuyên chán ăn, vàng da, đau phần tưphía trên bên phải hay có những triệu chứng giống nh ư bị cúm không giảithích được).Nếu bệnh nhân có bằng chứng cận lâm sàng của tổn thương gan hay vàng da,không có di căn đã được chứng minh bằng sinh thiết, n ên ngưng dùng haygiảm liều Fugerel. Tổn thương gan thường là có hồi phục sau khi ngưng thuốcvà ở một vài bệnh nhân hồi phục sau khi giảm liều. Tuy nhi ên cũng có báo cáovề những trường hợp tử vong do tổn th ương gan trầm trọng đi kèm với sự sửdụng flutamide.Flutamide không cho thấy khả năng gây biến dị trong xét nghiệm Ames, testsửa chữa ADN, xét nghiệm trao đổi chromatide chị em in vivo hay xét nghiệmtử vong tính trội ở chuột.Sau một thời gian điều trị kéo dài ở chuột, Fugerel gây u tuyến kẽ tế bào tinhhoàn và sự gia tăng phụ thuộc liều l ượng của u tuyến vú hay carcinome tuyếnvú. Không biết được sự liên quan của những khám phá này trên người.Trong phương pháp điều trị dùng Fugerel phối hợp với chất chủ vận LHRH,nên lưu ý tác dụng ngoại ý có thể xảy ra của mỗi thuốc. B ệnh nhân không nêngián đoạn việc sử dụng thuốc hay thay thế thuốc khác m à không hỏi ý kiến củabác sĩ.TƯƠNG TÁC THUỐCChưa được ghi nhận.TÁC DỤNG NGOẠI ÝBệnh nhân được điều trị duy nhất với Fugerel : các tác dụng ngoại ý th ườngđược ghi nhận nhất với Fugerel là hiện tượng vú to ở nam và/hoặc đau vú, đôikhi có kèm theo sự tiết sữa. Các dấu hiệu ...