NGHIÊN CỨU NỀN DÍNH CHO DẠNG THUỐC DÁN (PATCH)

Vài năm gần đây, thuốc thuộc hệ trị liệu hấp thu qua da (TTS) là dạng thuốc phân liều làm hài lòng bệnh nhân nhất. Theo những nhà nghiên cứu về công nghệ dược phẩm, polymer acrylic là tá dược phù hợp nhất để phát triển và sản xuất thuốc thuộc hệ trị liệu hấp thu qua da vì chúng dùng được trong dung môi nước và dung môi hữu cơ. Các eudragit E, L, hay RS liên kết với chất hóa dẻo, chất liên kết mạch, và các tá dược khác để tạo hệ thống xốp, dính. Nhờ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
NGHIÊN CỨU NỀN DÍNH CHO DẠNG THUỐC DÁN (PATCH) NGHIÊN CỨU NỀN DÍNH CHO DẠNG THUỐC DÁN (PATCH) TÓM TẮT Vài năm gần đây, thuốc thuộc hệ trị liệu hấp thu qua da (TTS) là dạngthuốc phân liều làm hài lòng bệnh nhân nhất. Theo những nhà nghiên cứu vềcông nghệ dược phẩm, polymer acrylic là tá dược phù hợp nhất để phát triểnvà sản xuất thuốc thuộc hệ trị liệu hấp thu qua da vì chúng dùng được trongdung môi nước và dung môi hữu cơ. Các eudragit E, L, hay RS liên kết vớichất hóa dẻo, chất liên kết mạch, và các tá dược khác để tạo hệ thống xốp,dính. Nhờ khả năng thấm và giữ nước, hệ trị liệu phù hợp với da và các chấtdính sót lại trên da dễ được rửa sạch bằng nước. Trên cơ sở đó chúng tôibước đầu đã nghiên cứu được công thức với thành phần cơ bản là cácpolymer eudragit và các chất hóa dẻo có khả năng đáp ứng yêu cầu củathuốc dán. SUMMARY THE PRESSURE- SENSITIVE ADHESIVE LAYER USED FORMANUFACTURING TRANSDERMAL PATCHES Nguyễn Tài Chí, Hoàng Minh Châu, Lê Quan Nghiệm * Y Hoc TP.Ho Chi Minh * Vol. 6 - No 3 - 2002: 155 – 158 Over the past few years, the search for dosage forms with maximumpatient compliance has increasingly led to the development of transdermaltherapy systems. From the point of view of pharmaceutical technologists,acrylic polymers are excipients of proven pharmaceutical efficiency fordeveloping and manufacturing transdermal therapeutic systems. Thepolymers are used in either aqueous or organic systems. Eudragit E, EudragitL, or Eudragit RS, is combined with plasticizer, cross linker and furtherexcipients to form a self – adhesive matrix system. Thanks to their highwater absorption and permeability, the therapy systems are readilycompatible with the skin. Any adhesive residues remaining on the skin canbe easily washed off with water. Basing on that, we have done research andfound a formula, susceptible to manufacture transdermal patches, that thebasic composition is the combination of polymer eudragit and plasticizer. ĐẶT VẤN ĐE Sau những nghiên cứu về dạng thuốc dán (medicated plaster) dùngcao su thiên nhiên làm chất tạo nền dính(1). Chúng tôi tiếp tục nghiên cứu vềdạng thuốc dán (patch) với chất nền dính là các polymer tổng hợp. Trên thịtrường thế giới, từ sau thập niên 1980, dạng thuốc dán (patch) ngày càngđược sử dụng phổ biến, với nhiều cải tiến kỹ thuật. Tiêu biểu là các sảnphẩm(7) chứa các họat chất trị bệnh tim mạch Nitroderm TTS (NovartisPharma SA), kháng viêm giảm đau Sapmann (Korea), bệnh về nội tiết tố:Estraderm (Ciba), cai nghiện thuốc lá Nicoderm... và cả 1 số thuốc dán chứahọat chất từ dược liệu như thuốc dán tẩm hoạt chất từ quả mâm xôi (Robusalceaefolius Poir Rosaceae) làm tiêu mỡ nơi dán. Để chế tạo được thuốc dán, vấn đề cần phải giải quyết là chọn thànhphần công thức cho nền dính thích hợp để đảm bảo: * Bộ môn Công nghiệp Dược, Khoa Dược, ĐH Y Dược - có độ dính tốt nhất trên da lành - phân tán hoạt chất tốt nhất. - điều chỉnh được tốc độ giải phóng hoạt chất theo yêu cầu từng loạithuốc dán. Đề tài này chúng tôi nghiên c ứu nền dính với những thành phầncơ bản là các polymer và các chất hóa dẻo khác nhau để cho khả năng dínhtốt ĐỐI TƯỢNG VÀ PHƯƠNG PHÁP NGHIÊN CỨU Đối tượng nghiên cứu Nguyên liệu - Các synthetic resin (acrylic adhesive polymers): các loại poly (meth)acrylate đạt tiêu chuẩn dược dụng của hãng Rohm Pharma. - Các chất hóa dẻo (plasticizer) trietyl citrat, acetyl tributyl citrat, tributylcitrat, dibutyl sebacate, PEG 400, PEG 6000: đạt tiêu chuẩn dược dụng. Chất liên kết mạch (crosslinking agent) succinic acid...: đạt tiêu chuẩndược dụng. - Các dung môi: nước, acêton, ethyl alcohol, isopropyl alcohol: đạttiêu chuẩn dược dụng. Thiết bị - Máy khuấy có tốc độ cao (high speed stirrer): hiệu Homogenizertype MPW 10.000 vòng / phút của Ba lan. - Dụng cụ trải mỏng và làm khô tá dươc dính (laboratory coatingunit). Phương pháp nghiên cứu Chế tạo nền dính Chế tạo nền dính theo công thức cơ bản ghi ở bảng 1 và bảng 2 với 2phương pháp dùng dung môi hữu cơ và dung môi nước(5,6). * Dùng dung môi hữu cơ Thành phần công thức được trình bày trong bảng 1. Bảng 1: Thành phần công thức dùng dung môi hữu cơ Công thức 1 Công thức 2 Eudragit 42,2 Eudragit 10E 100 gam RS 100 gam Chất hóa Chất hóa 19,0 2,5dẻo dẻo gam gam Chất liên 3,8kết mạch gam Aceton 2,0 Aceton 34,6 ...