nh giá khả năng giải phóng hoạt chất và ước tính khả năng thẩm thấu qua da của chế phẩm Omegaka

Khoa học đã chứng minh ứng dụng giảm đau, kháng viêm của các axit béo omega-3 trên viêm khớp. Tuy nhiên, việc bổ sung các chất này bằng đường uống không phải lúc nào cũng như mong đợi trong điều trị viêm tại chỗ. Một số nghiên cứu cho thấy omega-3 trong dầu cá có khả nang xâm nhập vào lớp biểu mô và tăng cường một cách đáng kể tính thẩm thấu của thuốc qua da. Trên cơ sở đó, Viện Hóa học các hợp chất thiên nhiên thuộc viện Hàn Lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam đã phát triển chế phẩm Omegaka dạng kem bôi ngoài da từ dầu cá nhằm hỗ trợ điều trị bệnh viêm khớp dạng thấp.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
nh giá khả năng giải phóng hoạt chất và ước tính khả năng thẩm thấu qua da của chế phẩm Omegaka ĐÁNH GIÁ KHẢ N NG GIẢI PHÓNG HOẠT CHẤT VÀ ƯỚC TÍNH KHẢ N NG THẨM THẤU QUA DA CỦA CHẾ PHẢM OMEGAKA® TS. N guyễn T hị Thanh Bình* H ư ớn g dẫn: PGS. TS. N guyễn Thanh Hải*TÓM T T Khoa học đã chứng minh tác dụng giảm đau, kháng viêm cùa các axít béo omega3 trên viêm khớp. Tuy nhiên, việcbổ sung các chất này bằng đường uống không phải lúc nào cũng cho tác dụng như mong đợi trong điều trị viêm tại chỗ.Một số nghiên cứu cho thẩy omcga3 trong dầu cá có khả năng xâm nhập vào lớp biểu mô và tăng cường một cách đángkể tính thẩm thấu của thuốc qua da. Trên cơ sở đó, Viện Hóa học các Hợp chất thiên nhiên thuộc Viện Hàn lâm Khoahọc và Công nghệ Việt Nam đã phát triển chế phẩm OMEGAKA® dạng kem bôi ngoài da từ đầu cá nhằm hỗ trợ điều trịbệnh viêm khớp dạng thấp. Nghiên cứu được tiến hành nhằm đánh giá khả năng giải phóng các axít béo omega3 DHAvà EPA từ chế phẩm OMEGAKA® đồng thời ước tính khả năng hấp thu của chúng qua đa. Đối tượng và phương pháp: Khả năng giải phóng hoạt chất và khả năng thẩm thấu qua da của chế phẩmOMEGAKA® được so sánh với dầu cá nguyên liệu bằng các thử nghiệm in vitro với tể bào khuếch tán tĩnh Franz. Cácloại màng sử dụng là màng bán thấm (cellulose acetat, Whatman®, grade 93) và màng da nhân tạo (cellulose acetate0,2 Ịim, Sartorius®, xử lý trước với hồn hợp ttoctanol lecithin cholesterol (97,5:1,5:1,0; v/v/v)) Kết quả: Dòng ổn định của DHA và EPA từ chế phẩm OMEGAKA® qua màng bán thấm lần lượt là 1,07 và 0,64ỊlgcinV5 thấp hơn so với dầu cá nguyên liệu (1,46 và 0,97 |lgcm2s*). Dòng ổn định cùa các chất này từ chế phẩmOMEGAKA® thẩm thấu qua màng da nhân tạo lần lượt là 2,38.10*4 và 1,19104 ịigcrrrV1 tương đương với dầu cánguyên liệu (2,01.1 O4và 1,06.10^ jigcmV1). Kểt luận: So với dầu cá nguyên liệu, mức độ giải phóng hoạt chất của chế phẩm OMEGAKA® thấp hơn khoảng 1,4lần. Tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đến sự hấp thu của hoạt chất qua đa. Ước tính sau 6 giờ, lượng DHA và EPAthẩm thấu qua một đơn vị diện tích da lần ỉượt là 2,67 và 1,46 Ịigcm2. * Từ khóa: Chế phẩm OMEGAKA®; Giải phóng hoạt chất; Thẩm thấu qua da. D ru g r l as va lu a tio n a n d p rm a bility stim a tio n o f O M E G A K A ® th ro u g h th s k inSum m ary Omega3 fatty acids have analgesic and antiinflammatory effects in patients with rheumatoid arthritis. However,omega3 fatty acids supplementation does not always give an adequate effect on the treatment of local inflammation.Different studies have shown that omega3 fatty acids in fish oil had the ability to penetrate the epidermis andsignificantly enhance the permeability of drugs through the skin. Based on that, the Institute of Natural ProductsChemistry, Vietnam Academy of Science and Technology developed OMEGAKA®, topical cream from fish oil used tosupport the treatment of rheumatoid arthritis. This study was conducted to evaluate the ability to liberate DHA and EPAfrom OMEGAKA® and to estimate their absorption through the skin. Materials and method: The ability to liberate DHA and EPA from OMEGAKA® and the absorption of theseomega3 fatty acids through the skin were compared to those of fish oil raw material by in vitro method with Franz staticdiffusion cell. The membranes used were semipermeable membrane (cellulose acetat, Whatman®, grade 93) and artificial skin(cellulose acetate 0.2 Jim, Sartorius® pretreated with noctanol lecithin cholesterol (97.5:1.5:1.0, v/v/v) mixture). Results: The DHA and EPA steady state fluxes through semipermeable membrane from OMEGAKA® are respectively1.07 and 0.64 figcmY1. These values are lower than those from fish oil raw material (1.46 and 0.97 ỊigcmV ). The steadystate fluxes of DHA and EPA through artificial skin from OMEGAKA® are respectively 2.38 X 104and 1.19 X 104 HgcmY1. They are simiiar to those from fish oil (2.01 X iO^and 1.06 X lO’V g c m Y 1). Conclusion: In comparison with fish oil raw material, OMEGAKA® releases DHA and EPA about 1.4 times moreslowly but this does not affect the absorption of these fatty acids through the skin. After 6 hours, the estimated amountsof DHA and EPA absorbed through 1 cm2of skin are respectively 2.67 and 1.46 fig. * Key words: Preparation of OMEGAKA®; Drug release; Absorption through the skin.* Đại học Quốc gia H à Nội 705 L ĐẶT V N ĐÈ Omega3 là những axít béo thiết yếu nằm trong nhóm chất béo không bão hòa đa thể. Phân tửcác axít béonày có cấu tạo là m ột chuỗi carbon dài có đầu là nhóm carboxyl COOH và đuôi là nhóm methylCH3.Carbon của nhóm methyl đuôi được gọi là ca ...