Xây dựng công thức và đánh giá tính chất giá mang nano lipid chứa phyllanthin

Phyllanthin là một hoạt chất lignan chính của cây Diệp hạ châu đắng (Phyllanthus amarus) với nhiều tác dụng sinh học đã được công bố. Nghiên cứu trước đây cho thấy phyllanthin có độ tan trong nước thấp, dẫn đến sinh khả dụng đường uống thấp. Với khả năng cải thiện độ tan và nâng cao sinh khả dụng đường uống, giá mang nano lipid (NLC) được nghiên cứu ứng dụng trên hoạt chất phyllanthin.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Xây dựng công thức và đánh giá tính chất giá mang nano lipid chứa phyllanthinNghiên cứu Y học Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 XÂY DỰNG CÔNG THỨC VÀ ĐÁNH GIÁ TÍNH CHẤT GIÁ MANG NANO LIPID CHỨA PHYLLANTHIN Nguyễn Đức Hạnh*, Ampol Mitrevej**TÓM TẮT Mục tiêu: Phyllanthin là một hoạt chất lignan chính của cây Diệp hạ châu đắng (Phyllanthus amarus) vớinhiều tác dụng sinh học đã được công bố. Nghiên cứu trước đây cho thấy phyllanthin có độ tan trong nước thấp,dẫn đến sinh khả dụng đường uống thấp. Với khả năng cải thiện độ tan và nâng cao sinh khả dụng đường uống,giá mang nano lipid (NLC) được nghiên cứu ứng dụng trên hoạt chất phyllanthin. Đề tài được thực hiện nhằmmục tiêu xây dựng công thức và đánh giá tính chất giá mang nano lipid chứa phyllanthin (Phy-NLC). Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Độ tan của phyllanthin trong tá dược dầu (dầu Mè, dầu Đậunành và dầu Đậu phụng) được xác định bằng phương pháp bão hòa kết hợp định lượng bằng phương phápHPLC. Tính tan của phyllanthin trong tá dược lipid rắn được ước lượng khảo sát. Phy-NLC được điều chế bằngphương pháp siêu âm nóng sử dụng Compritol® 888ATO làm tá dược lipid rắn, dầu Mè làm tá dược dầu và sửdụng hỗn hợp Phospholipon 90G và tween 80 làm chất diện hoạt. Ba công thức Phy-NLC (gồm Phy-F1, Phy-F2và Phy-F3) được khảo sát khả năng bắt giữ phyllanthin, kích thước tiểu phân, dãy phân bố kích thước và độ hòatan trong môi trường dịch dạ dày giả định không chứa enzym (SGFwe) và dịch ruột giả định không có enzym(SIFwe). Thử nghiệm phân tích nhiệt vi sai được khảo sát trên công thức Phy-F2. Kết quả: Phyllanthin được bắt giữ trong tiểu phân nano lipid với tỷ lệ bắt giữ cao 99,24% và tồn tại tronggiá mang nano lipid dưới dạng vô định hình. Kích thước giá mang nano lipid chứa phyllanthin và dãy phân bốkích thước được ghi nhận ở 257 nm và 0,41. Giá mang nano lipid có thể giúp kiểm soát tốc độ phóng thích củaphyllanthin trong môi trường dịch ruột giả định không có enzym. Kết luận: Công thức và tính chất của giá mang nano lipid đã được nghiên cứu xây dựng và khảo sát. Đề tàicung cấp thông tin quan trọng cho các nghiên cứu tiếp theo in vitro và in vivo trên giá mang nano lipid chứaphyllanthin. Từ khóa: phyllanthin, giá mang nano lipid, độ hòa tan, phân tích nhiệt, khả năng bắt giữABSTRACT DEVELOPMENT AND EVALUATION OF PHYLLANTHIN LOADED NANOSTRUCTURED LIPID CARRIERS Nguyen Duc Hanh, Ampol Mitrevej * Y Hoc TP. Ho Chi Minh * Supplement of Vol. 20 - No 2 - 2016: 278 - 284 Objectives: Phyllanthin is a major bioactive lignan component of Phyllanthus amarus with severalknown biological activities. Phyllanthin has been reported to exhibit a low oral bioavailability due to its low watersolubility. Nano structured lipid carriers have been reported to be able to promote the oral absorption of lipophilic drugs.This study aimed at developing and evaluating phyllanthin loaded nanostructured lipid carriers (Phy-NLC). Methods: Phy-NLC was prepared by a hot ultrasonication method employed Compritol® 888ATO as a solidlipid, sesame oil as a liquid lipid and a mixture of Phospholipon 90G and tween 80 as emulsifiers. The preparedPhy-NLC was evaluated for their particle size, polydispersity index, entrapment efficiency, thermal analysis and *Khoa Dược, Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh **Khoa Dược, Đại học Mahidol Tác giả liên lạc: TS. Nguyễn Đức Hạnh ĐT: 0909568956 Email: duchanh@uphcm.edu.vn278 Chuyên Đề DượcY Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 Nghiên cứu Y họcdissolution release pattern in simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid without enzyme. Results: Phyllanthin was found to be entrapped in nanostructured lipid carriers at a high entrapmentefficiency of 99.38% and in an amorphous state. The average particle size and polydispersity index of Phy-NLCwere found to be at 257 nm and 0.41, respectively. The controlled release of phyllanthin from Phy-NLC wasstudied in both simulated gastric fluid and simulated intestinal fluid. Conclusion: This study provided useful information for further in vitro and in vivo studies on phyllanthinloaded nanostructured lipid carriers. Key words: Phyllanthin, nanostructured lipid carriers, dissolution, thermal analysis, entrapment efficiencyĐẶT VẤN ĐỀ mang cho hoạt chất phyllanthin. Công thức của giá mang nano lipid chứa phyllanthin được Phy ...