Adenosin

Tên chung quốc tế: Adenosine. Mã ATC: C01E B10. Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim. Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 6 mg/2 ml, 12 mg/4 ml để tiêm tĩnh mạch. Lọ 30 mg/ml để truyền tĩnh mạch. Dược lý và cơ chế tác dụng Adenosin là chất chủ vận purin, tác động trên các thụ thể P1 và P2 (mặc dù thụ thể P1 nhạy với adenosin hơn). Tiêm tĩnh mạch nhanh adenosin làm chậm sự dẫn truyền qua nút nhĩ thất và làm mất nhịp nhanh kịch phát trên thất do mạch vào lại ở nút...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Adenosin AdenosinTên chung quốc tế: Adenosine.Mã ATC: C01E B10.Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim.Dạng thuốc và hàm lượngLọ 6 mg/2 ml, 12 mg/4 ml để tiêm tĩnh mạch.Lọ 30 mg/ml để truyền tĩnh mạch.Dược lý và cơ chế tác dụngAdenosin là chất chủ vận purin, tác động trên các thụ thể P1 và P2 (mặc dùthụ thể P1 nhạy với adenosin hơn). Tiêm tĩnh mạch nhanh adenosin làmchậm sự dẫn truyền qua nút nhĩ thất và làm mất nhịp nhanh kịch phát trênthất do mạch vào lại ở nút nhĩ thất (một khi mạch vào lại đã mất, nhịp nhanhngừng và nhịp xoang bình thường sẽ phục hồi). Tác dụng dược lý của thuốcgồm giãn mạch vành, giãn mạch ngoại biên, giảm lực co cơ tim, ức chế nútxoang và dẫn truyền nút nhĩ thất. Trong nhịp nhanh trên thất, nhịp xoangphục hồi ở 85 - 95% người bệnh. Thuốc cũng có ích trong nghiên cứu điệnsinh lý học để xác định vị trí của blốc nhĩ thất. Do tác dụng đặc hiệu trên nútnhĩ - thất, adenosin cũng có ích trong xác định nguyên nhân nhịp nhanh cóphức bộ QRS giãn rộng.Dược động họcAdenosin khi tiêm tĩnh mạch bị mất nhanh khỏi tuần hoàn do thuốc xâmnhập vào tế bào, chủ yếu vào hồng cầu và tế bào nội mô mạch máu.Adenosin trong tế bào chuyển hóa nhanh do phosphoryl hóa thành adenosinmonophosphat nhờ adenosinkinase hoặc do khử amin thành inosin nhờadenosin desaminase trong bào tương. Adenosin ngoài tế bào bị mất nhanhdo xâm nhập vào tế bào với nửa đời dưới 10 giây trong máu toàn phần. Vìadenosin không cần có sự tham gia của chức năng gan hoặc thận để hoạt hóahoặc bất hoạt, cho nên suy gan hoặc suy thận không có ảnh hưởng đến tínhhiệu quả hoặc tính dung nạp của thuốc.Chỉ địnhNhịp nhanh kịch phát trên thất, bao gồm cả hội chứng Wolff - Parkinson -White để chuyển nhanh về nhịp xoang.Thuốc hỗ trợ trong kỹ thuật hiện hình tưới máu cơ tim: Adenosin dùng đểlàm giãn động mạch vành cùng với chụp hiện hình tưới máu cơ tim hoặcsiêu âm 2 chiều để phát hiện các khiếm khuyết trong tưới máu hoặc co bópbất thường cục bộ do bệnh động mạch vành.Chống chỉ địnhNgười đã có từ trước hội chứng suy nút xoang hay blốc nhĩ thất độ hai hoặcba mà không cấy máy tạo nhịp, do nguy c ơ ngừng xoang kéo dài hoặc blốcnhĩ thất hoàn toàn.Bệnh hen và bệnh phế quản phổi tắc nghẽn, vì có thể gây thêm co thắt phếquản.Mẫn cảm với adenosin.Thận trọngTrong quá trình cắt rung nhĩ có đường dẫn truyền nhĩ thất phụ, vì có thểxung động dẫn truyền qua đó làm tim đập nhanh hơn.Do có khả năng làm tăng nhất thời rối loạn dẫn truyền hoặc loạn nhịp timtrong cơn tim nhanh kịch phát trên thất, nên khi dùng adenosin cần có bác sĩtheo dõi điện tim và có phương tiện hồi sức tim và hô hấp.Truyền nhỏ giọt tĩnh mạch adenosin phải thận trọng đối với người dễ bị hạhuyết áp như có rối loạn thần kinh thực vật, viêm màng ngoài tim hoặc hẹpvan tim.Thời kỳ mang thaiAdenosin là chất có sẵn ở một dạng nào đó trong tất cả các tế bào của cơ thể,do đó không có tác hại trên thai; dù sao, chỉ nên dùng khi có thai nếu thậtcần thiết.Thời kỳ cho con búAdenosin chỉ được dùng tiêm tĩnh mạch trong tình huống cấp tính, và nửađời trong huyết thanh rất ngắn, vì vậy có thể không có phần thuốc nào vàosữa.Tác dụng không mong muốn (ADR)Khi tiêm adenosin vào, trước khi về hẳn nhịp xoang bình thường ổn định,loạn nhịp tim cũng có thể lại xảy ra nhưng nhất thời, như ngoại tâm thu thất,nhịp chậm xoang, blốc nhĩ thất, rung nhĩ và nhịp nhanh trên thất trở lạinhanh, thậm chí có cả đợt ngừng tim ngắn.Các tai biến khác chỉ nhẹ và ngắn (dưới 1 phút), vì nửa đời của adenosin rấtngắn (dưới 10 giây). Thường gặp, ADR > 1/100Toàn thân: Nhức đầu (2%).Tim mạch: Nóng bừng mặt (18%).Hô hấp: Khó thở (12%), cảm giác ngực bị ép (7%).Tiêu hóa: Buồn nôn (3%).Thần kinh trung ương: Hơi choáng váng (2%), hoa mắt chóng mặt (1%), têcóng (1%). Hiếm gặp, ADR < 1/1000Toàn thân: Khó chịu, ra mồ hôi, lo âu, cảm giác rát bỏng, có vị kim loại.Tim mạch: Ðánh trống ngực, nhịp tim chậm, hạ huyết áp.Hô hấp: Thở sâu nhanh, đau ngực.Mắt: Nhìn mờ.Xương - cơ: Ðau tay, đau chân, đau cổ và đau lưng.Liều lượng và cách dùngDùng adenosin phải có bác sĩ theo dõi và có sẵn phương tiện hồi sức tim vàhô hấp.Với nhịp nhanh trên thất hoặc để chẩn đoán: Tiêm nhanh thẳng vào tĩnhmạch trong 1 - 2 giây hoặc vào dây truyền tĩnh mạch, sau đó truyền nhanhnước muối sinh lý. Liều khởi đầu là 6 mg (3 mg nếu tiêm vào tĩnh mạchtrung tâm). Nếu không có hiệu quả, sau 2 phút, lại tiêm 12 mg và lặp lại nếucần. Liều tối đa 20mg đã được dùng nhưng liều cao hơn không được khuyếncáo. Liều trung bình có hiệu quả là 1 mg khi người bệnh dùng phối hợp vớidipyridamol.Liều trẻ em: 0,05 mg/kg tiêm tĩnh mạch, cứ sau 2 phút lại tăng 0,05 mg/kgnếu cần cho đến liều tối đa 0,25 mg/kg.Tương tác thuốcDipyridamol phong bế adenosin vào tế bào, nên làm tăng tác dụng củaadenosin. Nếu cần phối hợp phải giảm liều adenosin.Theophylin và các xanthi ...