Amiodaron

Tên chung quốc tế: Amiodarone Mã ATC: C01B D01. Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 200 mg amiodaron hydroclorid Ống tiêm 150 mg/3 ml Chú ý: Iod chiếm 37,3% (khối lượng/khối lượng) trong phân tử amiodaron hydroclorid Dược lý và cơ chế tác dụng Amiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thế hoạt động ở tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực (tác dụng chống loạn nhịp nhóm III theo Vaughan Williams). ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Amiodaron AmiodaronTên chung quốc tế: AmiodaroneMã ATC: C01B D01.Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịpDạng thuốc và hàm lượngViên nén: 200 mg amiodaron hydrocloridỐng tiêm 150 mg/3 mlChú ý: Iod chiếm 37,3% (khối lượng/khối lượng) trong phân tử amiodaronhydrocloridDược lý và cơ chế tác dụngAmiodaron có tác dụng chống loạn nhịp nhóm III, kéo dài thời gian điện thếhoạt động ở tâm thất và tâm nhĩ, làm kéo dài thời gian tái phân cực (tác dụngchống loạn nhịp nhóm III theo Vaughan Williams). Thuốc kéo dài thời giantrơ trong cơ tim và ảnh hưởng đến toàn bộ hệ thống dẫn truyền xung động,kể cả đường dẫn truyền phụ. Amiodaron làm giảm tần số xoang cũng phầnnào do giảm tính tự động. Khi tần số nhĩ cao, amiodaron làm tăng thời gianA - H, do kéo dài thời gian qua nút nhĩ - thất. Tác dụng điện sinh lý này nhìnthấy trên điện tâm đồ như giảm tần số xoang, tăng thời gian Q - T và cả tăngthời gian P - Q. Ðây không phải là dấu hiệu quá liều mà là sự phản ánh tácdụng dược lý. Sau khi uống, amiodaron thường không có tác dụng xấu lênchức năng thất trái. Sau tiêm tĩnh mạch, có nguy cơ giãn mạch vành và mạchngoại vi nặngDược động họcAmiodaron tích lũy nhiều ở trong mô và thải trừ rất chậm. Thuốc hấp thuchậm sau khi uống và khả dụng sinh học rất thay đổi; khả dụng sinh họcđường uống trung bình là 50% đồng thời khác nhau nhiều giữa các ngườibệnh. Ðạt nồng độ huyết tương tối đa từ 3 - 7 giờ sau khi uống một liều duynhất. Tác dụng xảy ra chậm, 1 - 3 tuần sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch,tác dụng tối đa đạt được trong vòng 1 - 30 phút và kéo dài 1 - 3 giờ. Nửa đờithải trừ khoảng 50 ngày, dao động từ 10 - 100 ngày, do s ự phân bố rộng rãicủa thuốc ở các mô. Tác dụng dược lý vẫn còn sau khi ngừng dùng thuốcmột tháng hoặc lâu hơn. N - desethylamiodaron là chất chuyển hóa đã đượcxác định cũng có tác dụng chống loạn nhịp. Ðường thải trừ chủ yếu củaamiodaron là qua mật vào phân. Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốcrất ít bài tiết vào nước tiểu. Amiodaron và N - desethylamiodaron qua hàngrào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ cao hơn nồng độ huyết tươngcủa người mẹ nhiềuChỉ địnhDự phòng và điều trị: Loạn nhịp thất (cơn nhanh thất tái phát hoặc rung thấttái phát), đặc biệt khi không đáp ứng với điều trị thông thường chống loạnnhịpDự phòng và điều trị: Loạn nhịp trên thất tái phát kháng lại điều trị thôngthường, đặc biệt khi có kết hợp hội chứng W - P - W bao gồm rung nhĩ,cuồng động nhĩChống chỉ địnhChống chỉ định dùng amiodaron cho người bị sốc do tim; suy nút xoangnặng dẫn đến nhịp chậm xoang và blốc xoang nhĩ; blốc nhĩ thất độ II - III;blốc nhánh hoặc bệnh nút xoang (chỉ d ùng khi có máy tạo nhịp); chậm nhịptừng cơn gây ngất, trừ khi dùng cùng với máy tạo nhịp. Amiodaron cũngchống chỉ định cho người bệnh quá mẫn các thành phần của thuốc, bệnhtuyến giáp hoặc nghi ngờ mắc bệnh tuyến giáp, hạ huyết áp động mạch.Không dùng amiodaron tiêm tĩnh mạch cả liều một lúc cho người suy tim,suy tuần hoàn, hô hấpThận trọngThận trọng với người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạnchức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫuthuật. Liều cao có thể gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền với nhịp tựthất, đặc biệt ở người bệnh cao tuổi đang dùng digitalis. Thận trọng khi dùngkết hợp với các chất chẹn bêta hoặc các thuốc chẹn kênh calci, vì nguy cơgây chậm nhịp và blốc nhĩ thất. Dùng amiodaron tĩnh mạch có thể làm nặngthêm tình trạng suy tim. Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali huyết, có thể xảyra khi dùng phối hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp khác,việc phối hợp này có thể có tác dụng gây loạn nhịp. Cũng cần thận trọng vớingười quá mẫn với iod Thời kỳ mang thaiAmiodaron và desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai. Tác dụng có hạitiềm tàng gồm chậm nhịp tim và tác dụng lên tuyến giáp ở trẻ sơ sinh.Amiodaron có thể tác dụng lên chức năng tuyến giáp của thai nhi, gây nhiễmđộc và làm chậm phát triển thai nhi. Thuốc có thể gây b ướu giáp trạng bẩmsinh (thiểu năng hoặc cường giáp trạng). Vì vậy không dùng amiodaron chongười mang thaiThời kỳ cho con búAmiodaron và chất chuyển hóa của thuốc bài tiết nhiều vào sữa mẹ. Dothuốc có thể làm giảm phát triển của trẻ bú sữa mẹ, mặt khác do thuốc chứamột hàm lượng cao iod nên không dùng thuốc cho người cho con bú hoặcphải ngừng cho con bú nếu buộc phải sử dụng amiodaron. Cũng cần quantâm đến việc thuốc đào thải chậm khỏi cơ thể sau khi đã ngừng dùng thuốcTác dụng không mong muốn (ADR)Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên (vài ngày, tuần hoặc năm),các tác dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộcvào liều dùng và thời gian điều trị (điều trị liên tục trên 6 tháng). Các tácdụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồiphục khi giảm liềuAmiodaron tích lũy ở nhiều mô nên có thể gây nhiề ...