Bài giảng Đại cương hóa dược - Kháng sinh họ β-lactamin

Các β lactam và kháng sinh loại glycopeptid (như vancomycin) tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Đại cương hóa dược - Kháng sinh họ β-lactamin1ĐẠI CƯƠNG z Cấu trúc Azetidin-2-on (vòng β-lactamin). Đây là 1 amid vòng 4 cạnh 3 C C4 2 C N1 O 2ĐẠI CƯƠNG Liên kết với 1 dị vòng khác ƒ Azetidin-2-on + Thiazolidin → Penam (Nhóm Penicillin) H H R CO HN 5 S4 6 3 CH 3 7 N1 2 CH 3 O COOH H Penicillin (Penam) 3ĐẠI CƯƠNG Liên kết với 1 dị vòng khác ƒ Các chất tương đồng với Penicillin H H H H R CO HN H H 5 S4 R CO HN 6 3 5 C4 6 3 7 N1 7 N 1 2 O COOH O 2 COOH Penem (Sulfopenem) Carbapenem H H R CO HN 5 O4 6 N1 3 O 7 2 COOH H Oxapenem (Clavam) 4ĐẠI CƯƠNG Liên kết với 1 dị vòng khác ƒ Azetidin-2-on + Dihydrothiazin → Cephem (Nhóm Cephalosporin) H H R1 _CO_HN S 6 5 4 7 N1 3 O 8 2 R2 COOH Cephalosporin (Cephem) 5ĐẠI CƯƠNG Liên kết với 1 dị vòng khác ƒ Các chất tương đồng với Cephalosporin OCH3 H H R1 _CO_HN 5 6 S 4 R1 _CO_HN 5 X 7 3 6 C N1 7 4 O 8 2 R2 N1 8 3 R2 COOH O 2 COOH Cephamycin Carbacephem R3 R1 _CO_HN 5 6 O 7 4 N1 8 3 R2 O 2 COOH Oxacephem 6ĐẠI CƯƠNG ƒ Azetidin-2-on đứng riêng rẽ → Monobactam R1_CO_HN H R2 R3 N O SO3H Monobactam 7ĐẠI CƯƠNG z Cơ chế tác dụng ¾ Ức chế enzym Transpeptid ...