Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm Phenicol

Nhóm Phenicol có đặc điểm: - Kìm khuẩn, phổ tác dụng rộng, đặc biệt tác dụng trên vi khuẩn gây thương hàn. Hấp thu tốt khi uống. Nồng độ cao ở hạch mạc treo ruột, uống có tác dụng chọn lọc với bệnh thương hàn.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm PhenicolNHÓM PHENICOL NHÓM PHENICOL Kháng sinh kìm khuẩn (1947) Từ các nấm Streptomyces & sau đó tổng hợp. Gồm : Chloramphenicol & Thiamphenicol. Chỉ định chính : Sốt thương hàn và viêm màng não Do độc tính, việc sử dụng ngày nay bị giới hạn.NHÓM PHENICOL NHÓM PHENICOLThiamphenicol H3C-SO2 Nhóm Phenicol Phổ tác dụng Rộng, bao gồm nhiều: - vk Gram âm : vk họ khuẩn đường ruột, H. Influenza,Neisseria.. - và Gram dương: tụ cầu, liên cầu , phế cầu - vk nội bào và vk kỵ khí. Hiệu lực rất tốt trên H.Influenza ( diệt khuẩn) Nhóm Phenicol Cơ chế tác dụng & đề kháng/ vk Ngăn sự tổng hợp protein do gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosom, ức chế enzym peptidyltransferase, ngăn sự gắn kết của a.amin vào chuổi polypeptid đã có. Điểm gắn / các Phenicol rất gần với các Macrolid và Lincomycin có thể có sự tương tranh . Vk đề kháng có thể do tiết enzym acetyltransferase (quan trọng) hay giảm tính thấm / màng vk. Có sự ĐK chéo giữa 2 chất / nhóm Phenicol. Nhóm Phenicol Dược động học Dùng PO hấp thu rất tốt (Chlo. 75-90%; Thiam.#ø 100%) Phân bố tốt vào mô, dịch cơ thể và bên trong tế bào. Qua nhau thai và vào sữa. Qua hàng rào máu não tốt, cho C trong LCR # 30 – 50% nồng độ trong huyết thanh. Chloramphenicol chuyển hóa ở gan vô hoạt. thải qua đường tiểu và chỉ 2-3% vào mật. Thiamphenicol không bị biến đổi ở gan và thải qua thận dưới dạng hoạt tính( 70%), vào mật 5% Nhóm Phenicol Tác dụng phụ –Độc tính  Thiếu máu vô tạo do suy tủy  Daïng nheï Daïng naëng Do duøng lieàu cao hay bò suy  Khoâng phuï thuoäc lieàu. thaän.  xaûy ra chaäm, khoâng döï xaûy ra sôùm ñoaùn ñöôïc. phuï thuoäc lieàu  Khoâng phuïc hoài: coù theå phuïc hoài khi ngöng  Tæ leä maéc phaûi: # 1/25000 trò lieäu  Tæ leä töû vong : 80 %. Nhóm Phenicol Tác dụng phụ –Độc tính Gray Baby syndrome (Hoäi chöùng xaùm) Coù theå gaây töû vong ôû treû sô sinh / sinh non. TC: oùi möõa, ñau buïng tieâu chaûy, soát , nhöôïc cô, tím taùi, truïy tim maïch.. Coù theå xaûy ra cho treû khi baø meï duøng thuoác ôû gñ cuoái /kyø mang thai. Ñöôïc giaûi thích do chöùc naêng gan cuûa treû chöa hoøan chænh. Chöa coù baùo caùo veà hoäi chöùng naøy ñv Thiamphenicol. Nhóm Phenicol Tác dụng phụ –Độc tính Phaûn öùng Jarisch- Herxheimer : Xaûy ra khi duøng lieàu cao thuoác trong ñieàu trò giang mai, thöông haøn, Brucellose. Lieàu cao chloramphenicol ñeå trò thöông haøn coù theå gaây roái loïan tieâu hoùa ( 10%), phuø Quincke , truïy tim maïch ( hieám). Nhóm Phenicol Chỉ định trị liệu Chỉ dùng trong ca nhiễm trùng nặng mà các thuốc ít độc hơn bị chống chỉ định hay đã mất tác dụng. .  Thương hàn và phó thương hàn.  Viêm màng não, áp xe não.  Nhiễm trùng phế quản, phổi.  Nhiễm trùng gan mật.  Nhiễm trùng vk kỵ khí.  Nhiễm trùng nội bào . Nhóm Phenicol Sử dụng trị liệu Cần theo dõi công thức máu trước và trong khi trị liệu ( 1-2 lần / tuần). Không sử dụng quá 3 tuần . Theo dõi chức năng gan ( Chloramphenicol) và øthận (Thiamphenicol) và hiệu chỉnh liều khi cần. Dạng SD: PO, IM, IV, tại chỗ ( nhỏ mắt…..) Nhóm Phenicol Tương tác thuốc Chloramphenicol là chất ức chế men gan, có thể làm tăng C / của mộ số thuốc dùng chung như :  thuốc kháng vitamin K như warfarin..  thuốc sulfamid hạ đường huyết ( tolbutamid..)  thuốc động kinh ( phenytoin…)  Barbiturat, phenytoin, rifampicin làm giảm C/ serum của chloramphenicol.NHÓM AMINOGLYCOSID NHÓM AMINOGLYCOSID (AMINOSID) Là kháng sinh diệt khuẩn, ly trích từ môitrường cấy Streptomyces, Bacillus hay bán ThợpAminoglycosid thiên nhiên: Streptomycin  Neomycin Gentamycin  Paromomycin Tobramycin Kanamycin Sisomycin NHÓM AMINOGLYCOSID Aminoglycosid bán tổng hợp: Amikacin Dibekacin Netilmicin Framycetin Chất có cấu trúc tương cận: SpectinomycinAMINOGLYCOSIDAMINOGLYCOSID NHÓM AMINOGLYCOSID Phổ tác dụng Laø khaùng sinh dieät khuaån, ly trích töø moâi tröôøng caáy Streptomyces, Bacillus hay baùn TH Cho hieäu löïc dieät khuaån nhanh treân: TK Gram aâm hieáu khí: vk hoï khuaån ñöôøng ruoät, Pseudomonas, H.influenza.. TK Gram döông : Mycobacterium, Corynebacterium, Listeria Caàu khuaån Gram döông: Staphylo. meti-S NHÓM AMINOGLYCOSID Phổ tác dụng ÑAËC BIEÄT: Spectinomycin : Td roõ treân Gonococcus Amikacin: td treân nhieàu chuûng ña ñeà khaùng Ñeà khaùng töï nhieân Streptococcus, Pneumococcus vaø vk kî khí Coù theå xeáp theo thöù töï hoïat tính:Streptomycin < Ka ...