Bài giảng về Kháng sinh

Nội dung của bài giảng "Kháng sinh" trình bày đại cương về kháng sinh, định nghĩa về kháng sinh, phổ tác dụng kháng sinh, tác dụng của kháng sinh, phân loại kháng sinh, các nhóm kháng sinh và một số vấn đề về sử dụng kháng sinh.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Bài giảng về Kháng sinhKHÁNG SINH- Đại cương- Các nhóm kháng sinh- Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh1. Đại cương - Định nghĩa - Phổ tác dụng - Tác dụng - Phân loại kháng sinh1.1. Định nghĩa Năm 1928 Alexander Fleming phát hiện raPenicilin G từ penicillium notatum. Năm 1941penicilin G được dùng trong lâm sàng, mở đầucho thời đại kháng sinh. Sau nhiều lần bổ xung, đến nay kháng sinhđược định nghĩa như sau: “ Kháng sinh là những chất có nguồngốc vi sinh vật hoặc những chất hoá học bántổng hợp hay tổng hợp, có khả năng đặc hiệukìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vikhuẩn với nồng độ rất thấp”. - Vi sinh vật: nấm và vi nấm (penicilin G) - Bán tổng hợp: thuốc được tạo ra dựatrên một công thức có sẵn như ampicilinđược bán tổng hợp từ penicilin G - Tổng hợp: một hóa dược được nghiêncứu và tìm ra tác dụng chữa bệnh như dxquinolon ( ciprofloxacin) , dx 5 nitroimidazol( metronidazol)1.2. Phổ tác dụng Mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một sốchủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ tác dụng củakháng sinh (hay phổ kháng khuẩn ).1.3. Tác dụng trên vi khuẩn Kháng sinh ức chế sự phát triển của vi khuẩngọi là kháng sinh kìm khuẩn. Kháng sinh huỷ hoại vĩnh viễn được vi khuẩngọi là kháng sinh diệt khuẩn.1.4. Phân loại kháng sinh Dựa theo tác dụng điều trị, kháng sinhđược chia 3 loại: - Kháng sinh kháng khuẩn*** - Kháng sinh kháng nấm - Kháng sinh chống ung thư Trong nội dung bài sẽ chỉ trình bày vềkháng sinh kháng khuẩn - là nhóm kháng sinhđược dùng nhiều nhất. Dựa vào cấu trúc hoá học và phổ tác dụng,kháng sinh kháng khuẩn được phân thành 9 nhómsau: Nhóm - lactam (gồm các penicilin và cáccephalosporin) Nhóm aminoglycosid (hay aminosid) Nhóm phenicol Nhóm tetracyclin Nhóm macrolid Nhóm lincosamid Nhóm rifamycin (xem trongbài thuốc chữa lao) – Nhóm peptid Nhóm kháng sinh tổng hợp gồm: + Quinolon + Dẫn xuất 5 - nitro imidazol2. Các nhóm thuốc kháng sinh2.1. Nhóm - lactam - Các penicilin - Cephalosporin Cơ chế tác dụng của các - lactam Các thuốc tạo phức bền với transpeptidase,enzym xúc tác cho phản ứng tạo cầu peptid, nốicác peptidoglycan để tạo vách tế bào vi khuẩn. Kết quả, vi khuẩn không tạo được vách nênbị tiêu diệt. Là nhóm KS diệt khuẩn, nhóm này được chiathành 2 nhóm nhỏ: + Các penicilin + Các cephalosporin.2.1.1. Các penicilin (có tính acid) + Penicilin G + Dẫn xuất của penicilin G + Phenoxymetyl penicilin + Các penicilin bán tổng hợp2.1.1.1. Benzylpenicilin TK: Penicilin G postasium (Na) Penicilin G sodium (K) – Tính chất : dạng bột trắng, bền ở nhiệtđộ thường, dễ hút ẩm và bị làm giảm tácdụng. Dung dịch nước phải bảo quản lạnhvà chỉ vững bền ở PH = 6 - 6,5. Thuốc mấttác dụng nhanh ở PH < 5 hoặc PH > 7,5. Phổ tác dụng + Cầu khuẩn gram (+): liên cầu (loại - tanhuyết), phế cầu và tụ cầu không sản xuất penicilinase(penicilinase là enzym do vi khuẩn tiết ra mở đượcvòng - lactam làm kháng sinh mất tác dụng). + Trực khuẩn gram (+) ưa khí (than,subtilis, bạch hầu...) và kỵ khí (clostridium hoại thưsinh hơi…). + Cầu khuẩn gram (-): lậu cầu, màng não cầu. + Xoắn khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang mai( treponema pallidum) Thuốc không tác dụng trên các trực khuẩn gram(-) và bị - lactamase (hay penicilinase) của nhiều vikhuẩn phá huỷ. Dược động học + Bị dịch vị phá huỷ nên không uống + Thường tiêm bắp, nồng độ tối đa trong máusau 15 - 30 phút (300mcg - 400mcg/ml ), giảmnhanh (sau 4 giờ nồng độ huyết tương chỉ còn 3 - 4mcg/ml). Vì vậy, phải tiêm cách 4 giờ 1 lần. + Thấm dễ vào các mô. Khó thấm vào xươngvà não. Khi màng não viêm, nồng độ trong dịch nãotuỷ = 1/10 nồng độ trong huyết tương. Qua đượcrau thai và sữa. Người bình thường t/2 khoảng 30 -60 phút. + Thải chính qua thận ở dạng còn hoạt tính.Probenecid ức chế thải penicilin G qua thận. Tác dụng không mong muốn + ít độc, song là thuốc kháng sinh có tỷ lệ dịứng cao (1 - 10%): từ phản ứng rất nhẹ đến tửvong do choáng phản vệ (dị ứng chéo với mọi -lactam và cephalosporin). Trước khi dùng phảikhai thác kỹ tiền sử dị ứng của người bệnh. + Bệnh não cấp: có thể gặp sau truyền tĩnhmạch lượng lớn (trên 30 triệu UI/ngày). + Chảy máu: có thể gặp khi dùng liều hơn 40triệu UI/ngày (do giảm kết dính tiểu cầu). + Loạn khuẩn ở ruột. – Chỉ định + Nhiễm khuẩn do liên cầu, phế cầu, tụ cầunhư thấp khớp cấp, nhiễm khuẩn hô hấp, viêmnội tâm mạc cấp và bán cấp, viêm xoang, nhiễmkhuẩn huyết,... + Viêm màng não do não mô cầu + Nhiễm khuẩn do lậu, giang mai, than,hoại thư sinh hơi, uấn ván... ( Nhìn chung thuốc tác dụng trên các vikhuẩn còn nhạy cảm theo phổ tác dụng) – Chống chỉ định: người mẫn cảm với thuốcvà khi dùng phải khai thác kỹ tsử dị ứng Cách dùng và liều lượng: đọc tài liệu ...