Cefpirom

Tên chung quốc tế: Cefpirome Mã ATC: J01D A37 Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 4 Dạng thuốc và hàm lượng Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột đông khô Dược lý và cơ chế tác dụng Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cefpirom CefpiromTên chung quốc tế: CefpiromeMã ATC: J01D A37Loại thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 4Dạng thuốc và hàm lượngLọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột đông khôDược lý và cơ chế tác dụngCefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lạ i tácđộng của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa.Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liênkết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổnghợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết vớicefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl -penicilin như MRSA)Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩnGram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vikhuẩn Gram dương.Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gramdương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis,Staphylococcus saprophyticus và Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩnGram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm cóHaemophilusinfluenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter.Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcusfaecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin(MRSA), Bacteroides fragilis và các loạiBacteroides khác đều khángcefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcusfaecium không nhạy cảm với cefpiromDược động họcNồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 gvào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính. Thể tíchphân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết vớiprotein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liềuCefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. Thuốc chưa biến đổi và các chấtchuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận(80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máuNửa đời thải trừ của liều 1 g cefpirom khoảng 4,4 giờ, và tăng lên ở ngườibệnh suy thận như sau: Tỷ lệ giữa độthanh thải creatinin và độ thanh thải qua thận hay toàn bộ của cefpirom làtuyến tính. 30 - 50% cefpirom được thải trừ sau 3 - 4 giờ thẩm tách.Chỉ địnhCefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là mộtkháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiếtniệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từđường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinhchống các vi khuẩn kỵ khíChống chỉ địnhTrong trường hợp dị ứng/quá mẫn với cephalosporinThận trọngTrước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứngcủa người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khácTrong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra cácphản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cầngiảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối vớithận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin,streptomycin....) và khi dùng cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quaiTrong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp,khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đạitràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinhthích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol)Tránh dùng các thuốc gây táo bónThời kỳ mang thaiKinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom cònhạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gâyquái thaiThời kỳ cho con búChưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyênnên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpiromTác dụng không mong muốn (ADR)Trong lâm sàng, ỉa chảy là tác dụng không mong muốn thường gặp nhấtThường gặp, ADR >1/100Toàn thân: Viêm tĩnh mạch ở chỗ tiêmTiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nônDa: Ngoại banGan: Tăng transaminase và phosphatase kiềmTiết niệu sinh dục: Tăng creatinin máuÍt gặp, 1/1000 < ADR < 1/100Toàn thân: Ðau đầu, kích ứng tại chỗ tiêm, sốt, dị ứng, biếng ăn, nhiễm nấmCandidaMáu: Tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosinTuần hoàn: Hạ huyết ápThần kinh trung ương: Chóng mặt, mất ngủ, co giậtTiêu hóa: Ðau bụng, táo bón, viêm miệngDa: Ngứa, mày đayHô hấp: Khó thởThần kinh: Vị giác thay đổiTiết niệu sinh dục: Giảm chức năng thậnHiếm gặp, ADR Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điềutrị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của ngườibệnhLiều thường dùng là 1 - 2 g, 12 giờ một lầnTrường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lầnTrường hợ ...