Cefuroxime

Tên chung quốc tế: Cefuroxime Mã ATC: J01D A06 Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2. Dạng thuốc và hàm lượng Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim Hỗn dịch uống 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml; viên nén: 125 mg, 250 mg, 500 mg Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều biểu thị theo số lượng tương đương của cefuroxim Lọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm ...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Cefuroxime CefuroximeTên chung quốc tế: CefuroximeMã ATC: J01D A06Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.Dạng thuốc và hàm lượngCefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều biểu thị theo số lượng tương đươngcủa cefuroximHỗn dịch uống 125 mg/5 ml; 250 mg/5 ml; viên nén: 125 mg, 250 mg, 500mgCefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều biểu thị theo số lượng tương đươngcủa cefuroximLọ 250 mg, 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêmDung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêmDung môi pha truyền tĩnh mạch liên tục: Thuốc tiêm natri clorid 0,9%, thuốctiêm dextrose 5%, thuốc tiêm dextrose 10%, thuốc tiêm dextrose 5% và natriclorid 0,9%, thuốc tiêm dextrose 5% và natri clorid 0,45% và thuốc tiêmnatri lactat M/6Dược lý và cơ chế tác dụngCefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin;thuốc tiêm là dạng muối natri và thuốc uống là dạng axetil este. Cefuroximaxetil là tiền chất của cefuroxim, chất này có rất ít hoạt tính kháng khuẩn khichưa bị thủy phân thành cefuroxim trong cơ thể sau khi được hấp thuCefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vikhuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắnpenicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzymcephalosporinase, hoặc do biến đổi các protein gắn penicilinCefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiềutác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta - lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim đặcbiệt rất bền với nhiều enzym beta - lactamase của vi khuẩn Gram âmPhổ kháng khuẩn:Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí vàkỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạttính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậycó nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus(nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus. Ban đầu,cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus,Moraxellacatarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta - lactamase.Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MICcủa thuốc đối với các chủng này đã đổi. Các chủng thayEnterobacter,Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độnhạy cảm với cefuroximCác chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,Campylobacter spp.,Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm vớicefuroximCác chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis khángmethicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủngEnterococcus cũng kháng cefuroxim.Các số liệu trong báo cáo của đơn vị giám sát độ nhạy cảm của kháng sinh ởViệt Nam (ASTS) 1997, 1999 cho thấy cefuroxim vẫn có hoạt t ính hữu hiệuchống Salmonella với tỷ lệ nhạy cảm 100% trên các mẫu phân lập năm 1996tại bệnh viện trung ương HuếTình hình kháng cefuroxim hiện nay của các vi khuẩn gây bệnh đã tăng nhưsau: Shigella flexneri: 11% (1998), Proteus mirabilis: 28,6% (1997);Citrobacter freundii: 46,7% (1997); S.viridans: 31% (1996); S. aureus: 33%(1998); E. coli: 33,5% (1998); Klebsiella spp: 57% (1997); Enterobacter:59% (1998)Các nghiên cứu mới đây về tình hình kháng thuốc ở Việt nam cho thấy cácchủng Haemophilus influenzae phân lập được ở trẻ em khỏe mạnh, khángcefuroxim với tỷ lệ cao. Mức độ kháng cefuroxim của tất cả các chủngH.influenzae ở trẻ khỏe mạnh là 27% theo thông báo số 4 (1999) của ASTS.Tình hình này thật là nghiêm trọng và cho thấy phải hạn chế sử dụng cáckháng sinh phổ rộng, chỉ dùng cho người bệnh bị nhiễm khuẩn nặngDược động họcSau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanhchóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroximvào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Nồngđộ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hayhỗn dịch.Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 - 6 mg/lít vào khoảng 3 giờ sau khiuống 250 mg hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết t ương của hỗn dịch uốngđạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó,thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theotương quan mg/mgMuối natri được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Nống độ đỉnhtrong huyết tương khoảng27 microgam/ml đạt được vào khoảng 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mg, vànồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ml đạt được vàokhoảng 15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ,vẫn đo được nồng độ điều trị trong huyết thanhCó tới 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suythận và ở trẻ sơ sinh ...