Heparin

Tên chung quốc tế: Heparin. Mã ATC: B01A B01, C05B A03, S01X A14. Loại thuốc: Chống đông máu. Dạng thuốc và hàm lượng Các muối thường dùng là heparin calci, heparin natri, heparin magnesi và heparin natri trong dextrose hoặc trong natri clorid. Một số dung dịch có thêm chất bảo quản là alcol benzylic hoặc clorobutanol. Liều biểu thị bằng đơn vị hoạt lực heparin xác định bằng phương pháp định lượng sinh vật dùng chất đối chiếu quốc tế dựa vào số đơn vị hoạt tính heparin trong 1 miligam. Ống tiêm lọ 1 ml, 2 ml,...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Heparin HeparinTên chung quốc tế: Heparin.Mã ATC: B01A B01, C05B A03, S01X A14.Loại thuốc: Chống đông máu.Dạng thuốc và hàm lượngCác muối thường dùng là heparin calci, heparin natri, heparin magnesi vàheparin natri trong dextrose hoặc trong natri clorid. Một số dung dịch cóthêm chất bảo quản là alcol benzylic hoặc clorobutanol. Liều biểu thị bằngđơn vị hoạt lực heparin xác định bằng phương pháp định lượng sinh vậtdùng chất đối chiếu quốc tế dựa vào số đơn vị hoạt tính heparin trong 1miligam.Ống tiêm lọ 1 ml, 2 ml, 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 10 ml và 30 ml hàm lượng 10,100, 1000, 2500, 5000, 7500, 10000, 15000, 25000 và 40000 IU trong 1 ml.Dược lý và cơ chế tác dụngHeparin nội sinh bình thường gắn với protein, là chất chống đông máu cótính acid mạnh. Thuốc có tác dụng chống đông máu cả trong và ngoài cơ thểthông qua tác dụng lên antithrombin III (kháng thrombin). Chất này có tronghuyết tương, làm mất hiệu lực của thrombin và các yếu tố đông máu đã hoạthóa IXa, Xa, XIa, XIIa. Heparin tạo phức với antithrombin III làm thay đổicấu trúc phân tử antithrombin III (làm cho dễ kết hợp với thrombin). Phứcnày thúc đẩy nhanh phản ứng antithrombin III - thrombin (và cả các yếu tốkể trên). Kết quả là các yếu tố đông máu trên bị mất tác dụng, do đó sựchuyển fibrinogen thành fibrin và prothrombin thành thrombin không đượcthực hiện. Các tác dụng này ngăn chặn cục huyết khối đã hình thành lanrộng. Ðể chống đông máu, heparin đòi hỏi phải có đủ mức antithrombin IIItrong huyết thanh. Thiếu hụt yếu tố đông máu như trong bệnh gan, đôngmáu rải rác nội mạch, có thể cản trở tác dụng chống đông máu của heparin.Heparin không có hoạt tính tiêu fibrin.Dược động họcHeparin không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải tiêm tĩnh mạch, tiêmtruyền tĩnh mạch và tiêm dưới da. Heparin liên kết rộng rãi với lipoproteinhuyết tương, không qua nhau thai và sữa mẹ. Tác dụng chống đông máu đạtmức tối đa sau vài phút tiêm tĩnh mạch, sau 2 - 3 giờ tiêm truyền tĩnh mạchchậm và sau 2 - 4 giờ tiêm dưới da. Nửa đời sinh học thường từ 1 - 2 giờ,tuy nhiên có sự khác nhau giữa các cá thể, tăng theo liều dùng và phụ thuộcvào chức năng gan thận. Nếu suy giảm chức năng gan, thận thì nửa đời củathuốc kéo dài hơn, ngược lại nếu nghẽn mạch phổi thì nửa đời của thuốc sẽrút ngắn lại. Heparin thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chuyển hóa,nhưng nếu dùng liều cao thì có tới 50% thuốc được thải trừ nguyên dạng.Chỉ địnhPhòng và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu; Phòng và điều trị huyết khốinghẽn mạch phổi; Chế độ trị liệu liều thấp để phòng huyết khối tĩnh mạch vànghẽn mạch phổi sau đại phẫu thuật ở người bệnh có nguy cơ cao, thí dụ cótiền sử huyết khối nghẽn mạch và người bệnh cần bất động thời gian dài sauphẫu thuật, nhất là người tuổi từ 40 trở lên; điều trị hỗ trợ trong nhồi máu cơtim cấp để giảm nguy cơ biến chứng huyết khối nghẽn mạch, đặc biệt ởngười bệnh có nguy cơ cao thí dụ bị sốc, suy tim sung huyết, loạn nhịp kéodài (nhất là rung nhĩ), có nhồi máu cơ tim trước đó; Ðiều trị huyết khốinghẽn động mạch; Phòng huyết khối ở phụ nữ mang thai có khả năng dễ bịhuyết khối; Ngoài ra heparin còn dùng làm chất chống đông máu trongtruyền máu, tuần hoàn ngoài cơ thể khi phẫu thuật, thận nhân tạo và bảoquản máu xét nghiệm.Chống chỉ địnhMẫn cảm với heparin.Có vết loét dễ chảy máu, loét dạ dày và u ác tính.Dọa sẩy thai, trừ khi có kèm theo đông máu nội mạch.Bị rối loạn đông máu nặng, viêm màng trong tim nhiễm khuẩn, chọc dò tủysống hoặc quanh màng cứng và phong bế giao cảm.Các tổn thương, chấn thương và phẫu thuật ở thần kinh trung ương, ở mắt vàở tai (tuy nhiên liều thấp để dự phòng huyết khối thì vẫn dùng).Giảm tiểu cầu nặng ở các người bệnh không có điều kiện làm đều đặn cácxét nghiệm về đông máu (thời gian đông máu, thời gian cephalin) khi d ùngheparin liều đầy đủ.Thận trọngGiảm tiểu cầu, suy gan, thận nặng và thận trọng đặc biệt với người cao tuổi(nữ trên 60 tuổi).Dùng liều cao cho người bệnh mới có phẫu thuật.Phối hợp với các thuốc có ảnh hưởng tới chức năng đông máu và/hoặc chứcnăng tiểu cầu như các salicylat vì tăng nguy cơ chảy máu.Người bệnh có tiền sử dị ứng đặc biệt người bị dị ứng với các protein độngvật vì họ rất có thể sẽ bị dị ứng với thuốc này.Hội chứng cục máu trắng: Trong khi dùng heparin, có thể xuất hiện huyếtkhối mới kèm giảm tiểu cầu thì phải ngừng thuốc ngay.Thời kỳ mang thaiHeparin không qua nhau thai và có thể dùng làm thuốc chống đông máutrong thời kỳ này vì không ảnh hưởng đến cơ chế đông máu của thai. Tuyvậy, cần thận trọng khi dùng heparin trong 3 tháng cuối của thai kỳ và trongthời kỳ sau khi đẻ do tăng nguy cơ xuất huyết của mẹ.Thời kỳ cho con búHeparin không phân bố vào sữa mẹ nên không nguy hiểm cho trẻ bú mẹ,nhưng có một số hiếm báo cáo gây loãng xương nhanh (trong vòng 2 - 4tuần) hoặc xẹp đốt sống ở các bà mẹ dùng hepari ...