Sotalol

Tên chung quốc tế: Sotalol. Mã ATC: C07A A07. Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim thuộc 2 nhóm: Nhóm III và nhóm II (thuốc chẹn b - adrenergic). Dạng thuốc và hàm lượng Viên nén: 80 mg, 120 mg, 160 mg hoặc 240 mg sotalol hydroclorid. Dược lý và cơ chế tác dụng Sotalol hydroclorid là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơ trơn phế quản...
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Sotalol SotalolTên chung quốc tế: Sotalol.Mã ATC: C07A A07.Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp tim thuộc 2 nhóm: Nhóm III và nhóm II(thuốc chẹn b - adrenergic).Dạng thuốc và hàm lượngViên nén: 80 mg, 120 mg, 160 mg hoặc 240 mg sotalol hydroclorid.Dược lý và cơ chế tác dụngSotalol hydroclorid là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc.Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranhthụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơtrơn phế quản và mạch máu. Sotalol có tác dụng chống loạn nhịp đặc trưngcủa thuốc chống loạn nhịp nhóm II (do cơ chế chẹn thụ thể beta -adrenergic). Là một dẫn chất methan - sulfonanilid, sotalol biểu thị nhữngtác dụng điện sinh lý đặc trưng của thuốc chống loạn nhịp nhóm III (do kéodài thời gian điện thế hoạt động và thời kỳ trơ của tim mà không ảnh hưởngđến dẫn truyền). Sotalol không có hoạt tính nội tại giống giao cảm.Sotalol ức chế chọn lọc thành phần hoạt hóa nhanh của kênh kali có liênquan đến tái cực của tế bào tim. Sotalol kéo dài thời kỳ trơ hiệu quả của tâmthất, và kéo dài thời gian của điện thế hoạt động. Trên điện tâm đồ, điều nàybiểu thị ở sự kéo dài thời gian Q - T.Sotalol được dùng để điều trị và dự phòng tái phát loạn nhịp thất đe dọa tínhmạng (ví dụ, nhịp nhanh thất kéo dài).Sotalol có thể làm giảm ngoại tâm thu thất, ngoại tâm thu thất cặp đôi, vànhịp nhanh thất không duy trì ở người bệnh có ngoại tâm thu thất thườngxuyên, và có thể chặn tái phát loạn nhịp nhanh thất ở những người bệnh cónhịp nhanh thất và/hoặc rung thất.Như những thuốc chống loạn nhịp khác, sotalol có thể làm nặng thêm chứngloạn nhịp đang có hoặc gây loạn nhịp mới. Do đó không nên dùng thuốc nàycho những loạn nhịp ít nghiêm trọng. Phải dùng thuốc này dưới sự giám sátchặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.Dược động họcở người khỏe mạnh, khi uống, khả dụng sinh học của sotalol là 90 - 100%.Khi uống, sẽ đạt nồng độ đỉnh huyết tương sau 2,5 đến 4 giờ, và đạt nồng độhuyết tương ở trạng thái ổn định trong vòng 2 - 3 ngày (nghĩa là, sau 5 - 6liều, dùng hai lần một ngày). Trong phạm vi liều 160 - 640 mg/ngày, sotalolcó những nồng độ huyết tương tỷ lệ với liều. Sự phân bố diễn ra ở khoangtrung tâm (huyết tương) và ngoại biên với nửa đời thải trừ trung bình là 12giờ. Liều dùng 12 giờ một lần dẫn đến nồng độ huyết tương thấp nhất, bằngkhoảng một nửa nồng độ đỉnh.Sotalol không liên kết với protein huyết tương và không chuyển hóa. Nồngđộ huyết tương của sotalol rất ít thay đổi giữa các cá nhân. Sotalol ít đi quahàng rào máu - não.Sotalol được bài xuất chủ yếu qua thận dưới dạng không thay đổi, và do đócần dùng liều thấp hơn trong trường hợp suy thận. Bản thân tuổi tác khônglàm thay đổi đáng kể dược động học của sotalol, nhưng suy giảm chức năngthận ở người cao tuổi, có thể làm tăng nửa đời thải trừ cuối cùng, dẫn đếntăng tích lũy thuốc. Sotalol bị giảm hấp thu khoảng 20% khi uống vào bữaăn thông thường, so sánh với khi nhịn đói. Vì sotalol không chuyển hóa quagan lần đầu, không có thay đổi về độ thanh thải sota lol ở người bệnh suygan.Chỉ địnhSotalol uống được chỉ định trong điều trị loạn nhịp tim, điều trị duy trì đốivới loạn nhịp nhĩ. Ðể dự phòng và điều trị loạn nhịp nhanh thất và trên thất,nhịp nhanh thất kéo dài mà thầy thuốc coi là rất nặng, đe dọa tính mạng. Vìsotalol có tiềm năng gây loạn nhịp tim, nên nói chung không nên dùngsotalol cho người có loạn nhịp ít nghiêm trọng, kể cả khi mới có triệu chứng.Không cần dùng sotalol cho người có ngoại tâm thu không triệu chứng.Khi bắt đầu điều trị với sotalol hoặc tăng liều, cũng như với những thuốcchống loạn nhịp khác dùng điều trị những chứng loạn nhịp tim đe dọa tínhmạng, phải tiến hành tại bệnh viện. Sau đó phải đánh giá đáp ứng của ngườibệnh bằng một phương pháp thích hợp (ví dụ, kích thích điện theo chươngtrình hoặc theo dõi Holter) trước khi tiếp tục điều trị người bệnh với liệupháp kéo dài.Những thuốc chống loạn nhịp không thấy làm tăng được thời gian sống củangười bệnh loạn nhịp thất.Chống chỉ địnhChống chỉ định sotalol ở những người bệnh hen phế quản, nhịp chậmxoang, blốc nhĩ - thất độ hai và độ ba (trừ phi có máy tạo nhịp), hội chứngQT kéo dài bẩm sinh hoặc mắc phải, sốc do tim, suy tim sung huyết khôngkiểm soát, và có tiền sử quá mẫn với sotalol.Thận trọngSotalol có cùng tác dụng độc tiềm tàng của những thuốc chẹn beta -adrenergic không chọn lọc khác, và phải tuân thủ những biện pháp thậntrọng khi dùng những thuốc này.Ngoài ra, khác với những thuốc chẹn beta thông thường, sotalol có thể thúcđẩy phát triển xoắn đỉnh.Phải dùng sotalol một cách thận trọng và dò liều cẩn thận, nếu dùng thuốctrong hai tuần đầu sau nhồi máu cơ tim cấp, đặc biệt ở những người bệnh cósuy chức năng thất rõ rệt.Không được dùng sotalol cho những người bệnh có giảm kali huyết, hoặcgiảm magnesi huy ...