Dược phẩm gây tê

Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh từ ngoại vi về trung ương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốc ức chế cả chức năng vận động.
Nội dung trích xuất từ tài liệu:
Dược phẩm gây têCÁCDƯỢCPHẨMGÂYTÊ LOCALANESTHETICSI.ĐỊNHNGHĨA Các dược phẩm gây tê là thuốc có khả năng ức chế có hồi phục sự phát sinh và dẫn truyền xungđộngthầnkinh từngoạivivềtrungương, làm mất cảm giác (cảm giác đau, nóng, lạnh,…) của một vùng cơ thể nơi đưa thuốc. Liều cao, thuốcứcchếcảchứcnăngvậnđộng. 2I.ĐỊNHNGHĨA CácDPgâytêngănchặnsựdẫntruyềnXĐTKtạimô thầnkinhmànótiếpxúc,vớinồngđộthíchhợp  Thuốchọatđộngtrênbấtkỳphầnnàocủacấutrúc thầnkinhvàmọilọaisợithầnkinh,nênảnhhưởng đến các chức năng của thần kinh cảm giác, vận độngvàtựchủ.  Saukhisửdụng,phảicó1sựhồiphụchoàntoàn lạichứcnăngthầnkinhcũngnhưkhôngcósựtổn thươngtrongcấutrúccủasợihaymôthầnkinh.  Cóảnhhưởngđếnmôcơ,nhấtlànhữngmàngtế bàodễbịkíchthích. 31.1.THỜIGIANTIỀMPHỤCVÀTHỜIGIANTÁCDỤNG Thờigiantiềmphục Thờigiantácdụng Dàihayngắnphụthuộcvào: Tốcđộbịkhửtạinơitiếp xúc. Tốcđộphânhủysaukhi đượchấpthuvàomáuvà quagan. Ảnhhưởngcủathuốcco mạchphốihợp. 4 1.2.NhữngđặctínhcủamộtDPgâytê Khônggâytổnthươngmôthầnkinh. Cóhiệuứnggâytêchuyênbiệt,độctínhtoànthân thấp. Cóhiệuquảtêbấtchấpgâytêbằngđườngnào. Thờigiantiềmphụccàngngắncàngtốt. Thờigiantácdụngkéodàivừađủthaotáckỹthuật. Mứcđộgâytêphảiđủsâu,cáclọaisửdụngtạichổ phảicókhảnăngxuyênthấm. Khônggâyđặcứnghayquámẩn. 5II.1.CẤUTRÚC R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 NHÂNTHƠM CHUỖITRUNG AMIN KỴNƯỚC GIAN ƯANƯỚC DâynốiAnkyl Cầunối: ESTER:CO–O AMID:NH–CO 6II.1.CẤUTRÚC Nhóm không phân cực thân dầu thường là nhânthơm,cóảnhhưởngđếnsựkhuyếchtán vàhiệulựctácdụnggâytê. Nhóm phân cực thân nước thường là nhóm aminbậc3(N=)hoặcbậc2(N),quiđịnhtính tantrongnướcvàsựionhóacủadượcphẩm 7II.1.CẤUTRÚC Chuỗitrunggiangồm: Dây Ankyl có 46 nguyên tử carbon (dài 6 9nm),ảnhhưởngđếnđộctính,chuyểnhóa vàthờigiantácdụngcủathuốc. Cầunốimangcácnhómchứckhácnhausẽ bị thủy phân nhanh hay khó bị thủy phân trongmáuvàgan,ảnhhưởnglênthờigian tácdụngdàihayngắn. 8II.2.PHÂNLOẠI Theonguồngốc:  Chiếtsuấttừthiênnhiên:Cocain  Tổnghợp:Procain,Lidocain 9II.2.PHÂNLOẠI Theo cấu tạo hóa học: Theo đường nối giữa nhómaminvànhânthơm.  Nhómester(COO)  Estercủaacidbenzoic:Cocain  EstercủaPABA:Procain,Tetracain.  Nhóm amid (NHCO): Lidocain, Dibucain, Mepivacain,Bupivacain,Etidocain,Prilocain.  Nhómether(O):Pramoxime(Tronothane)  Nhómcetone(CO):Dyclonine(Dyclone) 10II.2.PHÂNLOẠI  Các nhóm khác, không thuộc cấu trúc chung:  Cácdẫnxuấtphenetidin:Phenacain  Tinhdầu:Eugenol  Ethylchloride(C2H5Cl):Kélène 11III.ĐẶCTÍNHBAZYẾUCỦADƯỢCPHẨMGÂYTÊDo có nhóm amin nên thuốc là một baz yếu, có tính nhận H+. R1 R1 H O R2 N C O [CH2]n N R3 R1 (R1,R2,R3)N + HCl (R1,R2,R3)NH+Cl B + H+ BH+ (Dạngbaz, (Dạngmuối, khôngtan tantrongnước) trongnước) 12III.ĐẶCTÍNHBAZYẾUCỦADƯỢCPHẨMGÂYTÊ ...